Flukonazol

Flukonazol Díky svému fungistatickému účinku se používá jako antimykotikum při léčbě plísňových infekcí. Účinná látka se používá zejména v případě, kdy lokální nebo lokální (externí) terapie plísňových infekcí zůstává neúčinná.

Co je flukonazol?

Plísňové infekce kůže a nehtů, jakož i sliznic (včetně vaginální houby, orálního drozdu) lze účinně léčit lékem. Za tímto účelem může flukonazol např. mohou být podávány v kapslích nebo jako injekční přípravek.

Flukonazol je azolové fungicidní činidlo, které jako derivát triazolu patří do skupiny imidazolů a triazolů. Účinná látka se používá k léčbě infekcí houbami, které jsou pro člověka patogenní.

Samotný flukonazol je bělavý krystalický prášek, který se obtížně rozpustí ve vodě. Derivát triazolu svým cytostatickým nebo fungistatickým účinkem inhibuje růst a množení patogenů, zejména kvasinek rodu Candida.

Plísňové infekce kůže a nehtů, jakož i sliznic (včetně vaginální houby, orálního drozdu) lze účinně léčit lékem. Za tímto účelem může být flukonazol podáván v kapslích, jako injekční přípravek nebo jako suspenze.

Farmakologický účinek

Flukonazol Stejně jako všichni zástupci imidazolů a triazolů má fungistatický účinek tím, že inhibuje (inhibuje) strukturu buněčných stěn kvasinek a tím jejich růst nebo množení.

V závislosti na dávce může mít aktivní složka fungicidní (fungicidní) účinek. Po aplikaci účinná látka vstupuje do krevního řečiště buď gastrointestinálním traktem (včetně orálního příjmu tvrdých tobolek) nebo přímo (intravenózně podávaným injekčním přípravkem) a je distribuována v celém organismu. Na rozdíl od membrány lidských buněk, která sestává z cholesterolu, je ergosterol nejdůležitějším stavebním kamenem buněčné membrány kvasinek.

V systému cytochromu P450 flukonazol inhibuje enzym, který je důležitý pro syntézu ergosterolu, tzv. 14-alfa-demethylázu, která blokuje přeměnu lanosterolu na ergosterol. Stavební materiály modifikované blokádou vedou k defektům v buněčné membráně kvasinek a narušují určité metabolické procesy, které řídí dělení fungálních buněk.

Patogeny se již nemohou množit (fungistatický účinek). Flukonazol však má výrazně slabší inhibiční účinek na demethylázu v lidském organismu.

Lékařská aplikace a použití

Flukonazol se používá zejména v souvislosti se systémovou (interní) terapií infekcí kvasinkami rodu Candida (tzv. kadidózy), z nichž Candida albicans je nejdůležitějším představitelem.

Kandidóza je zpravidla ovlivněna pouze kůží a / nebo nehty (infekce nehtů a nohou atletů) nebo sliznic (ústní drozd, vaginální houba). U imunokompromitovaných lidí může plísňová infekce ve vzácných případech ovlivnit i vnitřní orgány. V souladu s tím lze flukonazol také profylakticky použít k prevenci plísňové infekce u lidí, kteří mají oslabený imunitní systém v důsledku opatření chemoterapie a / nebo radiační terapie.

Ukázalo se také, že flukonazol je účinný při léčbě meningitidy (zánětu meningitidy) způsobené infekcemi kvasinkami Cryptococcus neoformans. Flukonazol lze také profylakticky použít u lidí s HIV, kteří mají zvýšenou prevalenci této specifické plísňové infekce (oportunní infekce). Pokud je lokální nebo lokální aplikace jiných antimykotik u vaginální kandidózy neúspěšná, může být flukonazol alternativně použit jako součást systémové léčby.

V některých případech (kolem 10 procent) se u patogenů vyvíjí rezistence na flukonazol, takže účinná látka musí být nahrazena jinými fungicidními léčivy, jako je flucytosin nebo amfotericin B.

Rizika a vedlejší účinky

Flukonazol Jako relativně novější zástupce triazolů se vyznačuje výrazně méně vedlejšími účinky a interakcemi ve srovnání se staršími aktivními složkami této skupiny. Léčba flukonazolem však není zcela bez rizika a může korelovat s různými vedlejšími účinky.

Terapie flukonazolem je často spojena s nevolností, zvracením a gastrointestinálními potížemi, jako je bolest břicha a průjem. Často jsou také pozorovány zvýšené hladiny enzymů pro alkalickou fosfatázu a aminotransferázy. V některých případech lze také detekovat ztrátu chuti k jídlu, zažívací poruchy, jako je zácpa (zácpa) nebo nadýmání, závratě, bolesti hlavy, křeče, zvýšená tvorba potu, smyslové poruchy, jako je brnění, poškození jater, žloutenka, anémie a slabost a horečka.

Angioedém, jaterní cirhóza, tkáňová nekróza a Stevens-Johnsonův syndrom mohou být s léčbou flukonazolem velmi vzácně spojeny. Flukonazol je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo jiná antimykotika, v případě výrazných jaterních a srdečních arytmií a poškození funkce srdce.

Kromě toho se léčivo nesmí podávat během těhotenství, protože pokusy na zvířatech prokázaly souvislost s malformacemi plodu. Rovněž by měla být vyloučena souběžná léčba flukonazolem terfenadinem (antihistaminikem) nebo cisapridem (prokinetikem).