Clozapin

Clozapin je neuroleptikum. Používá se k léčbě schizofrenie a psychózy, když jsou jiné léky nevhodné.

Co je klozapin?

Předpis antipsychotický klozapin patří do skupiny neuroleptik. Aktivní složka se používá, když jiná léčiva při léčbě psychóz nebo schizofrenie buď nevykazují požadovaný účinek, nebo je pacient nemůže tolerovat. Před použitím neuroleptika je nutné odebrat krevní obraz nemocného.

Klozapin byl vyvinut na konci 50. let 20. století společností Swiss Wander AG. U přibližně 2000 různých látek byl proveden screening na výrobu nových antidepresiv. Účinná látka byla patentována v roce 1960, i když její antipsychotické účinky byly původně neobjeveny. V polovině šedesátých let byly provedeny další experimenty s lidmi trpícími chronickou produktivní schizofrenií. V rámci studií si vědci nakonec všimli antipsychotických účinků klozapinu.

Droga vstoupila na trh v roce 1972 pod názvem Leponex®, který byl v Evropě často předepisován. V roce 1975 však mělo několik pacientů ve Finsku případy agranulocytózy s fatálním následkem, za což byl zodpovědný klozapin. Z tohoto důvodu několik států, jako je Německo, vydalo zvláštní předpisy pro užívání drogy. Lékař byl povinen informovat výrobce předpisu pro klozapin, načež obdržel informační balíček o agentovi. Antipsychotikum mu bylo možné předepsat až poté, co mu doktor písemně ujistil, že údaje vezme v úvahu. V roce 1990 byla účinná látka uvedena na americký trh pod obchodním názvem Clozaril®. V následujících letech bylo propuštěno několik generických léků.

Klozapin zůstal i přes četné výzkumné úsilí jediným lékem svého druhu, který nezpůsobuje Parkinsonovy symptomy ve vysokých dávkách. Protože jiná neuroleptika, jako je risperidon nebo quetiapin, nemají vyšší riziko agranulocytózy, jsou často výhodnější než klozapin.

Farmakologický účinek

Klozapin je jedním z atypických neuroleptik. To znamená, že je vázán na receptory messengerových látek serotoninu a dopaminu v centrálním nervovém systému, kde blokuje ukotvovací body. Pokud existuje nadbytek dopaminu, je to patrné při změně myšlení a sebepojetí. Kromě toho jsou možné iluze.

Blokováním dopaminových receptorů clozapin umožňuje mozku vrátit se do normálu. Úzkostné poruchy a stavy rozrušení jsou zmírněny a koncentrace a paměť se zlepšují.

K absorpci klozapinu do krve dochází téměř úplně gastrointestinálním traktem. Většina metabolismu probíhá v játrech. Účinná látka se vylučuje stolicí a močí. Klozapin odejde z těla 8 až 16 hodin.

Lékařská aplikace a použití

Klozapin se používá k léčbě těžké schizofrenie. Protože však má neuroleptikum silné vedlejší účinky, používá se pouze tehdy, pokud jiné léky nezlepšují příznaky. Totéž platí pro boj proti těžkým psychózám v souvislosti s Parkinsonovou chorobou. I zde se léčba provádí až po selhání obvyklé terapie.

Klozapin se ve většině případů podává ve formě tablet. Někdy lze také použít stříkačku. Jak vysoká je dávka neuroleptika stanovena ošetřujícím lékařem případ od případu. Pacientovi se zpravidla dostává nízká dávka, která se potom s postupem terapie postupně zvyšuje. Po ukončení léčby je vhodné dávku znovu pomalu snižovat.

Před zahájením léčby klozapinem musí krevní obraz pacienta vykazovat normální počet bílých krvinek. To znamená, že počet leukocytů (bílých krvinek) a diferenciální krevní obraz musí odpovídat normálním hodnotám.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Protože léčba klozapinem může vést k leukopenii (nedostatek bílých krvinek) nebo agranulocytóze (nedostatek granulocytů), je nutné během léčby pacienta podrobovat pravidelnému krevnímu obrazu.

Mezi nejčastější vedlejší účinky neuroleptika patří palpitace, zácpa, ospalost a nadměrné slinění. Dále jsou zde poruchy zraku, zvýšení hmotnosti, pokles krevního tlaku po vstávání, třes, bolesti hlavy, tiky, problémy se sedením, záchvaty, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, vysoký krevní tlak, sucho v ústech, horečka, problémy s regulací teploty a potíže s močením možný. Ve vzácných případech existuje riziko hypoglykémie včetně metabolické nerovnováhy, těžkého zánětu srdečních svalů, cirkulačního kolapsu, akutní pankreatitidy nebo těžké jaterní nekrózy, při níž tkáň jater zemře.

Pokud je pacient přecitlivělý na klozapin, je třeba se vyhnout použití neuroleptika. Totéž platí, pokud měl pacient během předchozích klozapinových terapií agranulocytózu, poruchy krevního obrazu nebo poškození kostní dřeně.

Kromě toho nesmí pacient během léčby přijímat žádné látky, které by mohly způsobit poruchy krve. Další kontraindikace jsou otravy spojené s otravou, neléčené epilepsie, zákal vědomí, výrazné poruchy mozkové výkonnosti, žloutenka, onemocnění jater, srdce nebo ledvin a ochrnutí střev.

Léčení těhotných a kojících žen klozapinem je zakázáno. Existuje riziko, že budou děti poškozeny příznaky z vysazení nebo poruchami pohybu.

Mohou se také vyskytnout interakce s jinými léky. Například účinky klozapinu se zvýší přijetím erytromycinu a cimetidinu. Kromě toho nikotin a kofein ovlivňují účinky neuroleptika, takže pacient by během léčby neměl náhle změnit spotřebu.