Srdeční glykosidy jsou léčivé látky, které mají pozitivní účinek na srdeční sílu a zároveň snižují srdeční frekvenci. Používají se k léčbě srdečních chorob.
Co jsou srdeční glykosidy?
Srdeční glykosidy jsou účinné látky, jejichž účinky souvisí se srdcem. Z chemického hlediska se účinné látky vyznačují třemi deoxysugary, které se v přírodě vyskytují jen velmi zřídka. Tyto deoxysugary jsou připojeny k steroidnímu derivátu v glykosidické vazbě. Glykosidová vazba je také částečně přítomna v derivátech gonanu.
Srdeční glykosidy se také často nazývají Digitaloidy nebo zjednodušené jako digitální určený. Tento název je založen na lišce (digitalis), která obsahuje srdeční glykosidy ve velmi vysokých dávkách.
Dnes se klinicky používá pouze digitoxin a digoxin. Digitoxin je steroidní glykosid ze skupiny srdečních glykosidů. Získává se z lišky červené (Digitalis purpurea). Digoxin je také digitální glykosid z lišky. Digoxin a digitoxin patří mezi endogenní glykosidy. To znamená, že fungují jako hormony. U lidí je digoxin produkován v malém množství v nadledvinách.
Srdeční glykosidy se používají především při léčbě akutního a chronického srdečního selhání. Používají se také při léčbě fibrilace síní a flutteru síní.
Srdeční glykosidy se obvykle podávají ve formě tablet. Intravenózně je podáván pouze stříhanthin kvůli jeho nízké absorpční rychlosti. Látky se vylučují hlavně játry a žlučí.
Farmakologický účinek
Srdeční glykosidy vykazují pozitivní inotropní účinek. Termín inotropie se používá k popisu vlivu na kontraktilitu tkáně srdečního svalu. Pokud je inotropie pozitivní, zvyšuje se kontrakční síla srdce. Toto zvýšení je založeno na zvýšeném přísunu iontů vápníku v buňkách srdečního svalu. K tomu se srdeční glykosidy vážou na a-podjednotky ATPázy sodíku a draslíku, a tak inhibují aktivní transport iontů draslíku do buňky. Současně je zabráněno odtoku sodných iontů z buňky. Koncentrace sodíku uvnitř buňky se zvyšuje. Výsledkem je, že sarkoplazmatické retikulum, speciální forma endoplazmatického retikula ve svalových buňkách, absorbuje více iontů vápníku. Tyto vápníkové ionty jsou k dispozici pro kontrakci srdečního svalu, takže se zvyšuje síla kontrakce.
Současně mají srdeční glykosidy také negativní dromotropní účinek. Snižují rychlost vedení nervů. Tento účinek je dosažen zvýšením počátečního odtoku draslíku ze svalové buňky. Srdce se stahuje méně často kvůli zpomalenému přenosu podnětů. To umožňuje silnější kontrakci s větším vypuzovacím objemem.
Srdeční glykosidy také vykazují pozitivní bathmotropní účinek. Bathmotropy je vliv stimulačních prahů a excitability srdce.Pozitivní bathmotropické látky snižují práh vzrušení, takže srdce se může snadněji stahovat.
Lékařská aplikace a použití
Hlavní oblasti aplikace srdečních glykosidů jsou akutní a chronické srdeční selhání. Při srdečním selhání již srdce není schopno zásobovat tělo dostatečnou krví. Akutní srdeční selhání se vyvíjí během několika hodin až dnů. Příčiny jsou například srdeční arytmie, srdeční tamponáda, plicní embolie, nedostatečnost srdečních chlopní nebo srdeční infarkt.
Chronické srdeční selhání se vyvíjí během měsíců až let. Příčiny jsou například chronická plicní onemocnění. Srdeční glykosidy se také podávají pro fibrilaci síní nebo flutter síní. Fibrilace síní a flutter síní mohou být zcela bez příznaků. Ti, kterých se to týká, často jen zaznamenají pokles výkonu. Možné jsou také příznaky jako závratě, dušnost, pocity strachu nebo bolesti na hrudi.
Rizika a vedlejší účinky
Použití srdečních glykosidů a zejména použití digoxinu je kontroverzní. Současné studie ukazují, že pacienti se srdečním selháním, kteří byli léčeni digoxinem, měli o 72 procent vyšší úmrtnost než pacienti, kteří byli léčeni jinými léky.
Srdeční glykosidy mají také velmi malé terapeutické okno. I malé odchylky od optimální dávky mohou vést k nežádoucím účinkům a příznakům otravy. Terapeutické a toxické oblasti se v mnoha případech překrývají. Pacienti si často stěžují na ztrátu chuti k jídlu a nevolnost. Digitalis intoxikace při předávkování se projevuje zvracením, průjmem a srdečními arytmiemi. Mohou nastat bolesti hlavy, neklid a dokonce i psychotické zmatení.
Zeleno-žluté vidění je typické pro intoxikaci digitalisem. Kromě toho vidí postižené namodralé hvězdičky nebo tečky. Tyto jevy se nazývají fenomén chrpy.
Příčinně jsou intoxikace léčeny inhibicí dalšího příjmu účinných látek. K tomu se provádí výplach žaludku. Alternativně lze také podávat aktivní uhlí. Kromě toho je cirkulace mezi střevem a játry přerušena podáváním colestyraminu. Symptomatické, zejména poruchy elektrolytů, jsou vyvážené a léčené srdeční arytmie. K dispozici je také možnost podání digitálního antidota. Zde však existuje riziko alergické reakce, která se může pohybovat až po alergický šok.
Je třeba poznamenat, že síla srdečních glykosidů může být ovlivněna různými léky a také kolísavými koncentracemi elektrolytů v krvi. Proto se musí vždy používat v individuální dávce. Kromě toho jsou při užívání srdečních glykosidů vyžadovány důkladné krevní testy.
Srdeční glykosid digoxin nesmí být podáván pacientům s renální nedostatečností. Digitoxin je kontraindikován při kombinované renální a jaterní nedostatečnosti.
.jpg)
.jpg)
