Naratriptan

Naratriptan patří do skupiny triptanů. Droga je účinná proti migrénám a klastrovým bolestem hlavy.

Co je naratriptan?

Naratriptan je účinná látka ze skupiny triptanů. V Německu je nabízeno několik různých triptánů. Selektivní agonista serotoninu naratriptan byl vyroben v 90. letech britskou farmaceutickou společností GlaxoSmithKline. Naratriptan, který byl uveden na trh v roce 1997, byl nejslabším triptanem, protože droga by měla mít méně vedlejších účinků než jiné triptany.

Naratriptan byl po nějakou dobu jedinou triptanovou látkou v Evropě, která již nevyžadovala předpis při odpovídající nízké dávce 2,5 miligramů na tabletu. Naratriptan ve formě přípravku Formigran® je v lékárnách k dispozici od roku 2006 bez lékařského předpisu. V roce 2012 vstoupila na trh také bioekvivalentní generika.

Naratriptan se používá u migrén k léčbě akutních bolestí hlavy během útoku.

Farmakologický účinek

V případě migrény postižené osoby pravidelně trpí typickými bolestmi hlavy, které se vyskytují na jedné straně. Dodnes se hádalo, co přesně se stane během útoku na migrénu. Během útoku by se měly cévně aktivní látky posla uvolňovat do krevních cév mozku. Poselské látky zajišťují rozšíření krevních cév a aktivaci sousedních nervových vláken. To způsobuje zánět, který dráždí citlivé nervové zakončení v cévách. V tomto procesu jsou bolestivé signály vysílány do důležitých center pro přepínání mozku. To je patrné u postižených osob těžkými bolestmi hlavy, nevolností a nevolností.

Naratriptan je považován za selektivního agonisty serotoninových receptorů, jako je 5-HT1B a 5-HT1D. Tyto receptory se nacházejí presynapticky na neuronech (nervových buňkách) a mozkových krevních cévách. Pokud dojde k záchvatu migrény, naratriptan má schopnost aktivovat receptory. Tímto způsobem mohou být krevní cévy v mozku zúženy na jejich normální velikost, což zase snižuje přenos bolesti. Zde je ovlivněna poselská látka serotonin. Kromě toho se uvolňuje méně zánětlivých mediátorů.

Protože naratriptan je velmi dobře snášen, je vhodný pro terapii pacientů, kteří přicházejí do styku s triptanem poprvé. Doporučuje se také podávání přípravku mladým a citlivým pacientům. Nástup účinku a pokles bolesti hlavy trvá asi hodinu. K maximálnímu účinku dochází přibližně po čtyřech hodinách, takže by se měl naratriptan užívat co nejdříve.

Další výhodou naratriptanu je, že pouze 19 procent pacientů má opakující se bolesti hlavy. Kromě toho je doba působení agonisty serotoninu delší než u jiných triptanů.

Lékařská aplikace a použití

Nejdůležitější indikací naratriptanu je bolest hlavy související s migrénou. Účinná látka je vhodná k léčbě záchvatů migrény s aurou nebo bez ní. Aura se používá, když je záchvat migrény doprovázen zrakovými poruchami, poruchami řeči nebo symptomy ochrnutí.

Naratriptan není vhodný pro neustálé léčení migrény, takže jeho použití by mělo být omezeno na dobu trvání útoku. Naratriptan může být navíc použit pouze s potvrzenou diagnózou migrény. Dále by neměly existovat žádné další mozkové choroby. Naratriptan se také používá k prevenci klastrových bolestí hlavy.

Rizika a vedlejší účinky

Obecně lze naratriptan klasifikovat jako dobře tolerovaný. Vedlejší účinky jsou proto relativně vzácné. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří malátnost, nevolnost, zvracení, ospalost, pocit tepla, mravenčení a závratě. V některých případech se mohou objevit palpitace, pomalý srdeční rytmus, zvýšení krevního tlaku, poruchy zraku, pocity tlaku, bolesti, záchvaty anginy pectoris, svědění, kopřivka, otoky a alergický šok. V nejhorším případě je dokonce možný infarkt.

Předpokládá se, že některé vedlejší účinky jsou výsledkem migrénového útoku. Pokud se naratriptan užije příliš dlouho, existuje riziko zhoršení příznaků, což je patrné při běžných bolestech hlavy.

Užívání naratriptanu se považuje za nevhodné, pokud pacient trpí formami migrény, jako je bazální migréna související s krevním oběhem, jednostranná migréna nebo ochrnutí očních svalů. Další kontraindikace jsou předchozí srdeční infarkty, srdeční choroby způsobené sníženým průtokem krve, oběhové poruchy končetin, mrtvice, dysfunkce ledvin, dysfunkce jater a přecitlivělost na účinnou látku. Pacienti by navíc neměli být starší 65 let.

Sotva existují spolehlivé nálezy pro použití během těhotenství. V zásadě lze lék na migrénu používat u těhotných žen pouze se souhlasem lékaře. Protože není také známo, zda naratriptan může přecházet do mateřského mléka, doporučuje se kojit dítě 24 hodin po podání léčiva.

Naratriptan by neměl být podáván současně s námelovými alkaloidy. Existuje tedy riziko křečí v koronárních tepnách. Současný příjem naratriptanu a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu může navíc probíhat pouze pod přísným dohledem lékaře. Jinak hrozí nebezpečný serotoninový syndrom.