Bupropion

Droga Bupropion je zařazen do třídy antidepresiv. Používá se také k léčbě závislosti na nikotinu.

Co je bupropion?

Bupropion je selektivní inhibitor zpětného vychytávání dopaminu a norepinefrinu (NDRI). Také mírně slouží k inhibici vychytávání serotoninu.

Před rokem 2000 byl zvažován bupropion Amfebutamon známý. Droga byla v USA schválena od roku 1984. Protože zprávy o občasných záchvatech se po užití bupropionu zvýšily, schválení bylo v roce 1986 zrušeno a poté znovu vydáno v roce 1989 v nízké dávce. Bupropion byl ve Spojených státech schválen pro jednu denní dávku od roku 2003. V Německu byla tato droga v roce 2007 schválena jako antidepresivum v retardované formě. Lék byl však používán jako antidepresivum při použití mimo značku ještě před tímto schválením. Na dlouhou dobu byl bupropion schválen pouze pro odvykání kouření ve Švýcarsku. Používá se tam od roku 2007 k léčbě depresivních epizod. Ve Švýcarsku však může bupropionová terapie zahájit pouze psychiatr nebo neurolog.

Z chemického hlediska patří bupropion do fenethylaminů a do podskupiny katinonů a amfetaminů. Lék úzce souvisí s neurotransmitery dopaminem, adrenalinem a noradrenalinem. Bupropion je selektivní inhibitor zpětného vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Lék tedy inhibuje vychytávání noradrenalinu a dopaminu v synaptické štěrbině.

Dopamin a norepinefrin jsou neurotransmitery. Když elektrický impulz dorazí na synapse před nervovou buňkou, presynaptická nervová buňka uvolní neurotransmiter do tzv. Synaptické mezery. Synaptická mezera je malá mezera mezi dvěma nervovými buňkami. Neurotransmitery migrují z jedné nervové buňky do druhé. Tam se připojí k receptoru na postsynaptickém neuronu.

To spustí elektrický impuls. U zdravého člověka existuje rovnováha mezi neurotransmitery. U depresivních lidí je narušena rovnováha mezi neurotransmitery. Vyvíjí se aktivita nervových buněk, které přenášejí látky messenger norepinefrin a dopamin. Bupropion inhibuje vychytávání noradrenalinu a dopaminu v synaptické mezeře. Výsledkem je, že neurotransmitery zůstávají v synapsích déle a koncentrace neurotransmiterů v synaptické mezeře se při dlouhodobějším používání zvyšuje. Bupropion má tedy účinek zvyšující náladu a zvyšující náladu.

Kromě toho je bupropion také tzv. Nekompetitivním antagonistou na cholinergních nikotinových receptorech. Nekompetitivní antagonisté mění odpovídající receptor takovým způsobem, že původní látka nemůže vyvolat žádný nebo jen malý účinek na receptor.

Farmakologický účinek

Hlavní oblastí aplikace bupropionu je deprese. Studie prokázaly, že účinky bupropionu lze srovnávat s účinností antidepresiv ze skupiny účinných látek nazývaných selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Bupropion je účinnější než SSRI, zejména při depresi s psychickou a fyzickou únavou.

V depresi s příznaky úzkosti však SSRI fungují lépe než bupropion. Zatímco sexuální dysfunkce je při léčbě SSRI běžnější, při léčbě bupropionem se tyto poruchy vyskytují jen zřídka.

Po selhání terapie antidepresivem citalopram se bupropion používá také v terapii druhé linie. Funguje stejně dobře jako venlafaxin, sertralin nebo buspiron. U čtvrtiny pacientů vede léčba lékem k remisi (dočasné nebo trvalé snížení symptomů onemocnění).

Bupropion se také používá při odvykání kouření. Účinnost léku je srovnatelná s účinností nikotinových náplastí. Zdá se však, že léčivo je při léčbě závislosti na nikotinu horší než vareniklin.

Další indikací bupropionu je porucha pozornosti / hyperaktivita (ADHD). Lék však nebyl schválen pro tuto indikaci a nebyl testován na pacientech do 18 let na jeho účinnost nebo bezpečnost.

Studie financované výrobcem rovněž ukázaly, že bupropion vede ke snížení chuti k jídlu, a tedy vede ke snížení hmotnosti. Není známo, zda se po zastavení léčby tělesná hmotnost opět zvýší. V kombinaci s lékem naltrexonem se bupropion prokázal jako účinný přípravek na hubnutí obézních pacientů. Tento kombinovaný produkt však dosud nebyl úředně schválen.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Mezi běžné nežádoucí účinky bupropionu patří nespavost a sucho v ústech. Kromě toho může vést k bolestem hlavy, bolesti svalů, ztrátě chuti k jídlu, úzkosti, obtížným koncentrací a zmatkům. Bupropion může také způsobit priapizmus. Priapismus je bolestivá trvalá erekce penisu. Bez léčby to může vést k erektilní dysfunkci.

Bupropion nesmí být podáván společně s MAOI. Obě léky ovlivňují katecholaminergní dráhy, což může vést k závažným interakcím. Pokud se konzumuje alkohol současně, může droga způsobit neuropsychiatrické vedlejší účinky. Pokud se bupropion a léky, které snižují práh záchvatu, podávají současně, mohou nastat záchvaty. Mezi tyto léky patří antidepresiva, tramadol, systémové steroidy, sedativní antihistaminika a antimalarika.

Bupropion léčiva inhibuje metabolickou cestu CYP450-2D6. Protože všechny tricyklické přípravky s výjimkou doxepinu jsou tímto způsobem metabolizovány, může dojít ke zvýšení hladiny krve, pokud se látky podávají současně. Účinky mnoha léků proti bolesti, antipsychotik, beta blokátorů a antiarytmik lze také zvýšit bupropionem. I přes odlišnou metabolickou cestu se hladina citalopramu zvyšuje, když je užívána současně.

Bupropion snižuje sedativní účinky diazepamu. Pokud se bupropion používá spolu s nikotinovými náplastmi k ukončení kouření, může dojít k prudkému zvýšení krevního tlaku.