Bisoprolol

Bisoprolol je lék a používá se k léčbě tachykardie, anginy pectoris, vysokého krevního tlaku a ischemické choroby srdeční (CHD). Bisoprolol má antagonistický účinek na ß-adrenoreceptory (beta adrenoreceptory) a patří do skupiny beta blokátorů. Užívání léku může způsobit nežádoucí účinky, jako je únava, závratě a bolesti hlavy.

Co je bisoprolol?

Bisoprolol patří do skupiny selektivních blokátorů ß-adrenoreceptorů a má antagonistický účinek na ß1-adrenoreceptory. Jako selektivní beta blokátor má bisoprolol specifický účinek na srdce a nemá žádný účinek na jiné orgány.

Bisoprolol je z lékařského hlediska označován jako kardioselektivní droga. Z chemického hlediska je bisoprolol fenolether, který existuje jako racemická směs. Bisoprolol je chirální sloučenina a léčivo se používá ve směsi stereoizomerů (R) a (S) v poměru 1: 1. (S) forma léčiva je aktivní stereoizomer a má vysokou vazebnou afinitu k 1-adrenoreceptorům. (S) -Bisoprolol vytlačuje adrenalin z vazebného místa ß1-adrenoreceptoru a působí jako antagonista.

Lék se používá k léčbě anginy pectoris, tachykardie, chronického srdečního selhání a vysokého krevního tlaku. Droga vyžaduje pravidelné užívání. Náhlé zastavení terapie vede k abstinenčním příznakům a závažným vedlejším účinkům.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Beta blokátor bisoprolol zabírá receptory ß1-adrenalinu a zabraňuje vazbě adrenalinu a noradrenalinu na receptory. Norepinefrin je neurotransmiter, který se vytváří v mozku a v kůře nadledvin lidí. Adrenalin je hormon produkovaný v lidské kůře nadledvin. Adrenalin a noradrenalin se liší svou chemickou strukturou prostřednictvím methylové skupiny. V případě adrenalinu je na aminoskupině substituována methylová skupina. Noradrenalin a adrenalin se vážou na ß1-adrenergní receptory v srdci a vedou ke zvýšené aktivitě srdečního svalu. Srdeční frekvence se zvyšuje snížením stimulačního prahu v srdci. Čerpací kapacita srdce se zvyšuje a krevní tlak se zvyšuje.

Bisoprolol vytlačuje adrenalin a noradrenalin z receptorů ß1 adrenal a zabírá vazebná místa. Jako antagonista lék oslabuje účinky adrenalinu a noradrenalinu. V důsledku vazby na receptor a sníženého účinku adrenalinu a noradrenalinu se krevní tlak sníží a zvýší se prah podráždění. Srdce potřebuje méně energie a snižuje se spotřeba kyslíku. Celkově je srdeční sval uvolněn bisoprololem. Medicína hovoří o negativním inotropním účinku, který mají všechny beta blokátory.

Vazba a účinky bisoprololu jsou dlouhodobé. Poločas v krvi je 10 až 11 hodin. Bisoprolol se podává perorálně a absorbuje se asi 90%. Biologická dostupnost je vynikající při 90% a maximální koncentrace v plazmě je dosažena přibližně 3 hodiny po požití. Betablokátor se vylučuje ledvinami a metabolizuje se v játrech. Poměr mezi vylučováním ledvinami a vylučováním jater je 50:50.

Specifický účinek bisoprololu na ß1-adrenoreceptor činí léčivo kardiospecifickým. Přesto může mít centrální nervový účinek. Účinky a vedlejší účinky bisoprololu na centrální nervový systém (CNS) jsou způsobeny lipofilními vlastnostmi léčiva. Vnitřní sympatomimetická aktivita (ISA) nebyla prokázána.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Beta blokátor bisoprolol se používá k léčbě arteriální hypertenze (vysoký krevní tlak), chronického srdečního selhání, anginy pectoris a tachykardie. Angina pectoris může být vyvolána ischemickou chorobou srdeční (CHD). Betablokátor se často používá pro vysoký krevní tlak, a tak slouží k prevenci závažných srdečních chorob.

Léčba arteriální hypertenze a anginy pectoris se obvykle zahajuje dávkou 5 mg bisoprololu denně. Dávka závisí na závažnosti nálezů. Pro mírný vysoký krevní tlak se doporučuje denní dávka 2,5 mg. Pokud dávka 5 mg bisoprololu není dostatečná, doporučuje se zvýšit na 10 mg bisoprololu denně. Denní dávka by měla být vyšší než 10 mg pouze ve výjimečných případech. Dávka by měla být zvyšována postupně nebo v případě potřeby pomalu snižována. Pokud je lék náhle zastaven, jsou výsledkem abstinenční příznaky a závažné vedlejší účinky. Výběr z bisoprololu je možný pouze zúžením a musí být doprovázen lékařem.

Bisoprolol nesmí užívat pacienti s bronchiálním astmatem, bradykardií, diabetem mellitus a těžkým srdečním selháním. Pacienti, kteří používají inhibitory MAO, by se měli zdržet užívání léku.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání bisoprololu může způsobit nežádoucí účinky. Časté stížnosti jsou únava, vyčerpání, smyslové poruchy, závratě a bolesti hlavy. Mezi občasné vedlejší účinky léku patří deprese, poruchy spánku, výkyvy nálad a zmatenost.

Navíc při užívání léku mohou nastat poruchy krevního oběhu, slabost svalů, kožní vyrážky, onemocnění kloubů a svědění kůže. Součástí příznaků je také narušená srdeční funkce a zpomalený srdeční rytmus. Snížení krevního tlaku z rychlého vstávání ze sedu nebo ležení je také neobvyklým vedlejším účinkem.

Zvracení, zácpa, průjem, bolest břicha a nauzea jsou občasné vedlejší účinky v gastrointestinální oblasti. Zřídka se vyskytují reakce, jako je zvýšená hladina lipidů v krvi, zvýšené pocení, snížené natržení, přírůstek na váze a sexuální apatie.