Actinomycin D.

Actinomycin D. je cytotoxické antibiotikum, také podle názvu Dactinomycin je známo. Actinomycin D se používá jako cytostatikum k inhibici růstu a dělení buněk. Actinomycin D se používá k léčbě rakoviny. Je k dispozici pod obchodními názvy Lyovac-Cosmegen® a Cosmegen®.

Co je aktinomycin D?

Peptidové antibiotikum aktinomycin D se získává z půdních bakterií Streptomyces parvulus. Aktivní složka je tvořena dvěma cyklickými peptidy spojenými fenoxazinovou sloučeninou. Cytostatikum bylo poprvé popsáno v roce 1949.

Vědci zpočátku doufali, že našli antibiotikum pro léčbu bakteriálních chorob u aktinomycinu D. Ale rychle se ukázalo, jak toxické je lék pro lidské buňky.

Proto jej lékaři brzy začali používat k léčbě různých nádorů. Účelem cytostatika je zabránit rychlému růstu rakovinných buněk u dospělých i dětí během chemoterapie.

Farmakologický účinek

Actinomycin D se váže na DNA (deoxyribonukleová kyselina) buněk, což znamená, že dvojitá spirála se již nemůže otevřít. Odborníci označují tento proces, ve kterém účinná látka váže molekuly na DNA a spojuje je jako interkalaci.

Actinomycin D se váže hlavně na guaninové zbytky DNA. Tímto způsobem aktinomycin D zpočátku inhibuje syntézu RNA při nízkých dávkách. V důsledku toho je produkce proteinů v buňkách minimalizována. Při vyšších dávkách je ovlivněna také replikace DNA. Genetický materiál již není rozmnožován, což znamená, že se buňky nerozdělují.

To zabraňuje růstu nádoru. Protože aktinomycin D nemůže proniknout hematoencefalickou bariérou v lidském těle, léky nemohou být léčeny nádory v mozku a míchy. Účinnou látkou mohou být ovlivněny všechny ostatní buňky v těle, které obsahují DNA. Actinomycin D nemá specifický účinek na nádor, ale také na zdravé buňky těla.

Lékařská aplikace a použití

Účinná látka aktinomycin D se používá u různých pevných nádorů. Mimo jiné Ewingův sarkom, což je docela běžná rakovina kostí u dětí i dospělých. Ale iu maligních nádorů měkkých tkání (sarkom měkkých tkání a rabdomyosarkom) používají lékaři cytostatické vlastnosti aktinomycinu D.

Lék se také používá u dětí a dospívajících při léčbě maligního nádoru ledvin (nefroblastom). Dospělí s rakovinou varlat, rakovinou chorionu nebo Kaposiho sarkom lze léčit také aktinomycinem D. Actinomycin D je ve všech těchto chemoterapiích kombinován s dalšími cytostatiky.

Podává se také několikrát po dlouhou dobu v přesně definovaných intervalech. Protože po pouhých týdnu se asi 30 procent účinné látky vylučuje močí a stolicí. Protože aktinomycin D je velmi dráždivý, podává se pouze intravenózně a nelze jej užívat perorálně. Vzhledem k vážnému poškození tkáně lékaři během léčby velmi pečlivě zkontrolují místo vpichu.

Rizika a vedlejší účinky

Protože aktinomycin D inhibuje růst a dělení lidských buněk, mohou nastat různé vedlejší účinky. Droga ovlivňuje mimo jiné vývoj krvinek. Hlavně to může vést k dočasnému nedostatku krevních destiček a bílých krvinek.

To zase znamená, že infekce bakteriemi, houbami a viry se vyskytují častěji. Přímý kontakt s léčivem může vážně poškodit a dokonce zabít kůži a oči i pojivovou tkáň. Injekce by proto měla být podávána pouze do žíly a ne do sousední tkáně. Poškození po předchozí radiační terapii může být zvlášť závažné, a proto aktinomycin D nesmí být nikdy použit po radiační terapii.

Nevolnost a zvracení jsou velmi časté několik hodin po podání aktinomycinu D. Může dojít také k bolestivému poškození sliznice v ústech, jícnu a střevě. Agent může také napadnout játra. Protože aktinomycin D má mutagenní a embryotoxický účinek, může trvale poškodit genetický materiál a nesmí se používat během těhotenství.