Citalopram

Citalopram je používán mimo jiné k léčbě deprese. Účinná látka patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI).

Co je citalopram?

Droga citalopram je vývojem dánské farmaceutické společnosti Lundbeck. Patent byl udělen v roce 1989. Patent na antidepresivum vypršel v roce 2003, takže na trhu nyní existuje řada generických léků.

Citalopram je nejčastěji předepsaným psychofarmakologicky účinným přípravkem v Německu. Definovaná denní dávka (DDD) je 338 milionů. Účinná látka byla původně vyvinuta k léčbě epilepsie. Rychle se však ukázalo, že citalopram může být díky svému účinku na vyrovnávání nálady také použit k léčbě deprese spojené s emoční nestabilitou.

Farmakologický účinek

Citalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. SSRI fungují v synaptické štěrbině. Inhibují zpětné vychytávání neurotransmiteru serotoninu (5-HT) v presynapse. Serotonin je hormon i neurotransmiter. Látka se vyskytuje mimo jiné v kardiovaskulárním systému a centrálním nervovém systému.

Serotonin má velký vliv na náladu. Neurotransmiter vyvolává pocit spokojenosti, vyrovnanosti a vnitřního klidu. Serotonin tlumí agresi, obavy a zármutek. Předpokládá se, že nedostatek serotoninu nebo nedostatek serotoninového prekurzoru tryptofanu je za mnoha depresivními a úzkostnými poruchami.

Citalopram inhibuje zpětné vychytávání serotoninu ze synaptické štěrbiny do presynapse. Protože stávající serotonin zůstává v synaptické mezeře déle, zvyšuje se účinek neurotransmiteru. Neurofyziologická adaptace, která nastane zpočátku, však tomuto účinku zabraňuje. Velmi vysoká hladina serotoninu v synaptické mezeře má vliv na autoreceptory presynapse. Slouží jako zpětnovazební senzory. Jsou aktivovány vysokou koncentrací serotoninu a přenášejí do buňky informaci, že produkce serotoninu musí být snížena, protože existuje příliš mnoho serotoninu. To zpočátku vytváří další nedostatek. Protože je však receptor SSRI trvale stimulován, tělo snižuje citlivost autoreceptorů. Dokončení tohoto procesu však může trvat několik týdnů. To je důvod, proč antidepresivní účinek citalopramu často nastává až po několika týdnech.

Lékařská aplikace a použití

Hlavní oblastí aplikace citalopramu je deprese. Citalopram se používá zejména při depresi, která je spojena s emoční nestabilitou. Patří sem například bipolární porucha a hraniční porucha. Bipolární porucha je jednou z poruch postižení. Zpočátku byla porucha známá jako maniodepresivní nemoc. Hraniční porucha osobnosti je hlavně charakterizována impulzivitou, nestabilními mezilidskými vztahy, náladami a křehkým sebevědomím. Při léčbě bipolární poruchy je však třeba vzít v úvahu, že citalopram může vyvolat manickou fázi.

Citalopram se také používá k léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy. Droga však musí být dávkována velmi vysoko. Totéž platí pro léčbu panické poruchy a posttraumatické stresové poruchy (PTSD) citalopramem.

Při léčbě deprese je třeba poznamenat, že ne všichni pacienti budou reagovat na citalopram. Symptomy se zlepšují pouze u přibližně 50 až 75 procent pacientů. Ve srovnání, 25 až 33 procent reaguje na placebos. V případě mírné deprese mnoho srovnávacích studií nezjistilo žádný rozdíl v účinku ve srovnání s placebem.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Nežádoucí účinky léku, jako je nespavost, nevolnost, sucho v ústech, nervozita, bolesti hlavy, třes a hojné pocení, se často objevují během prvních několika dnů po zahájení léku. Tyto nežádoucí účinky obvykle po několika dnech samy odezní. Mohou však nastat sexuální poruchy. Pacienti trpí zejména orgasmem. Tyto sexuální dysfunkce jsou však obvykle dočasné a po ukončení užívání drog zmizí. Ve vzácných případech však sexuální dysfunkce přetrvává měsíce nebo roky po vysazení citalopramu. Tento syndrom je také známý jako Post SSRI Sexuální dysfunkce.

Velmi častým vedlejším účinkem citalopramu je rýma (chronický výtok z nosu). Ve velmi vzácných případech se může vyvinout tzv. Serotoninový syndrom. Riziko serotoninového syndromu je značně zvýšené, zejména pokud jsou současně užívána jiná serotonergní léčiva. Syndrom se projevuje jako vysoká horečka, třes, svalové záškuby, zmatek a nadměrné vzrušení. Citalopram proto nesmí být používán společně s inhibitory MAO, tramadolem, tryptofanem a fentanylem na odlehčení bolesti. Existují také interakce s přípravky třezalky tečkovanými.

Při prvním použití citalopramu byly také pozorovány myšlenky na sebevraždu. Zdá se, že citalopram zvyšuje riziko sebevraždy, zejména u pacientů mladších 25 let.

Ačkoli citalopram nevykazuje žádný potenciál pro závislost v přísném slova smyslu, náhlé přerušení může vést k závratě, nevolnosti, smyslovým poruchám, úzkosti, palpitacím, zvýšenému pocení a poruchám spánku. Citalopram by proto měl být vždy vysazen postupně.

Citalopram by měl být používán pouze ve výjimečných případech během těhotenství. V současnosti neexistují dostatečné údaje, které by odůvodňovaly použití v těhotenství. Je však třeba se také vyvarovat náhlého zastavení léku během těhotenství. Pokud byl citalopram použit v posledním trimestru těhotenství, novorozenec by měl být po narození pečlivě sledován. Mohou se objevit abstinenční příznaky, jako jsou třes, neustálý pláč, zácpa, záškuby svalů nebo průjem.