Tilidin

V Tilidin je to prostředek proti bolesti. Je to jeden z opioidů.

Co je tilidin?

Tilidin patří do skupiny opioidních analgetik. Opioidy mají úlevu od bolesti. Nevýhodou však je, že představují potenciální riziko závislosti. Aby se vyrovnala taková závislost a nežádoucí vedlejší účinky, existuje obvykle kombinace mezi tilidinem a jeho protějškem naloxonem.

Vývoj syntetického léčiva tilidin se uskutečnil na konci šedesátých let německou farmaceutickou společností Gödecke, která je nyní součástí skupiny Pfizer. Zpočátku byla účinná látka uvedena na trh ve formě kapek. Kapky usnadnily dávkování léku proti bolesti.

Postupem času se však ukázalo, že tilidin může u pacientů vyvolat závislost. Z tohoto důvodu se droga už nepoužívala u lidí závislých na drogách. Nakonec byl přidán naloxon, aby se zabránilo riziku závislosti. Naloxon je například opioidní antagonista, který ruší účinek opioidů. Má schopnost vázat se na stejné receptory jako tilidin, ale bez vyvolání odpovídajícího účinku. Tímto způsobem je naloxon vhodný také k léčbě otravy opiáty.

Farmakologický účinek

Tilidin působí aktivací opioidních receptorů v organismu. Těmito receptory se také vážou vlastní endorfiny těla, které také působí jako látky snižující bolest. V důsledku aktivace receptorů tilidinem dochází k nepřímé inhibici nervových systémů, ze kterých je v těle přenášena bolest.

Trvá asi 15 minut, než se tilidinové analgetické účinky rozběhnou. Během této doby se účinná látka v játrech přemění na nortilidin, který je ve skutečnosti odpovědný za účinek léku na úlevu od bolesti. Tilidin pracuje asi 3 až 5 hodin.

Tilidin nejen zmírňuje bolest, ale také ovlivňuje, jak je vnímána. Z tohoto důvodu se pacient cítí méně intenzivně a má pozitivní náladu. Způsob účinku tilidinu je podobný morfinu, který je nejdůležitějším zástupcem opioidů.

Účelem kombinace tilidinu a naloxonu je zabránit zneužití odlehčovače bolesti použitím příliš vysoké dávky nebo injekcí do paže. Kombinace účinných látek může rozvíjet své pozitivní vlastnosti pouze tehdy, dosáhne-li do gastrointestinálního traktu prostřednictvím kapek, tobolek nebo tablet. V žaludku je naloxon z velké části inaktivován, takže zůstává pouze účinek tilidinu. V případě injekce do paže, jak je tomu často u drogově závislých, nedochází k euforickému účinku tilidinu, protože tato vlastnost je potlačena naloxonem.

Lékařská aplikace a použití

Tilidin se používá k léčbě středně těžké až těžké bolesti. Doba užívání je omezená, aby se zabránilo zvyknutí na opioid, ale to není vždy možné. Zejména lidé, kteří trpí chronickou bolestí, jsou často závislí na tilidinu po dlouhou dobu.

Mezi nejčastější indikace tilidinu patří bolest při rakovině, bolest po operaci, bolest po nehodě a bolest po srdečním infarktu. Účinná látka je také vhodná pro léčbu zánětlivých revmatických onemocnění. Může být také užitečné brát tilidin jako preventivní opatření, pokud lze očekávat silnou bolest.

V Německu se tilidin užívá prostřednictvím tablet a kapek s prodlouženým uvolňováním a také v kombinaci s naloxonem. V této kombinaci se na úlevu od bolesti v této zemi nevztahuje nařízení o předepisování omamných látek (BtMVV), protože tak lze zabránit potenciální závislosti a zneužívání.

BtMVV však platí od roku 2013 pro tilidinové přípravky, ve kterých je účinná látka okamžitě uvolňována. Kombinace tilidin + naloxon je také dostupná jako generikum. Vzhledem k tomu, že Tilidin je vázán na lékařský předpis, lze jej získat pouze na základě lékařského předpisu BTM.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Užívání tilidinu může mít různé vedlejší účinky. Při používání tablet s prodlouženým uvolňováním dochází často k nevolnosti a zvracení. V některých případech je možná ospalost, únava, závratě, bolesti hlavy, zvýšené pocení, bolest břicha a průjem. Při užívání kapek se může objevit nauzea, zvracení, ospalost a závratě.

Nežádoucí vedlejší účinky jsou zvláště zřejmé na začátku léčby. Čím je však léčba delší, tím větší je snížení vedlejších účinků. Aby se předešlo nežádoucím účinkům, pacientovi se doporučuje vyhnout se fyzickému namáhání.

Tilidin se nesmí užívat v první řadě v případě přecitlivělosti na účinnou látku. Lidé závislí na opiátech se také musí obejít bez tilidinu + naloxonu, protože naloxon může způsobit závažné abstinenční příznaky. Další kontraindikace tilidinu jsou jaterní dysfunkce a jaterní cirhóza.

Tilidin by se měl užívat během těhotenství a kojení až poté, co lékař pečlivě zvážil rizika a přínosy. Tilidin je vhodný pro děti od dvou let.

Užívání tilidinu současně se sedativy nebo alkoholem může zvýšit účinek na úlevu od bolesti. Existuje dokonce riziko respiračního selhání.Protože interakce je obtížné posoudit, je třeba se vyhnout současnému podávání tilidinu a jiných opioidů.