Maprotilin

Maprotilin je jedním z antidepresiv. Droga se používá k léčbě depresivních onemocnění.

Co je maprotilin?

Maprotilin je tetracyklické antidepresivum (TCA). Antidepresiva jsou léky, které lze použít k efektivní léčbě deprese. Lze je však také použít k jiným duševním onemocněním, jako jsou panické poruchy nebo chronická bolest.

Tetracyklická antidepresiva, jako je maprotilin, jsou dalším vývojem tricyklických antidepresiv. Například ve své chemické struktuře mají místo tří kruhů čtyři uhlíkové kruhy.

Maprotiline, to taky Maprotilinum nebo Maprotilin hydrochlorid se v Evropě používá od počátku sedmdesátých let. Psychiatrie používá lék k léčbě deprese. V Německu se prodává pod názvy produktů Maprolu® a Ludiomil®.

Farmakologický účinek

Maprotilin má schopnost působit na centrální nervový systém (CNS). Zajišťuje inhibici zpětného vychytávání noradrenalinu ze synaptické štěrbiny. Inhibice serotoninu neurotransmiterů na druhé straně stojí za zmínku. Tímto způsobem je dosaženo účinku, který zmírňuje úzkost a zvyšuje hnací sílu.

V počátečním stadiu léčby jsou v nervové soustavě oslabeny adrenalin a histamin, což má účinek potlačující vzrušení a uklidňující účinek. Po několika týdnech léčby je však tento účinek stále častěji nahrazován zlepšením nálady a zvýšenou hnací silou.

Anticholinergní účinek maprotilinu lze jen stěží prokázat. Považuje se za výhodnější než tricyklická antidepresiva, protože vegetativní nervový systém je méně ovlivněn nežádoucími účinky.

Nevýhodou maprotilinového účinku je však to, že se antidepresivum může také vázat na adrenergní receptory, serotoninové receptory a histaminové receptory. To zvyšuje pravděpodobnost různých nežádoucích vedlejších účinků. Ve srovnání s tricyklickými antidepresivy jsou však slabší.

Maprotilin může také působit jako FIASMA. Je to „funkční inhibitor kyselé fosfomyelinázy“. Maprotilin se užívá perorálně, intravenózně nebo intramuskulárně. Biologická dostupnost účinné látky dosahuje až 90 procent. V krvi je až 88 procent vázáno na plazmatické proteiny. Maprotilin je metabolizován játry. Průměrný plazmatický poločas dosahuje v průměru 36 hodin. Účinná látka se poté rozloží játry a ledvinami.

Lékařská aplikace a použití

Maprotilin se podává k léčbě deprese, dysforie nebo úzkostných poruch. Léčivá látka se používá k potlačení depresivních nálad a ke zmírnění obav a stavů vzrušení. Další oblastí aplikace maprotilinu jsou somatické nebo psychosomatické obtíže spojené s úzkostnými poruchami.

Maprotilin se obvykle užívá ve formě potahovaných tablet s trochou vody. Obvyklá denní dávka je 1 až 3 tablety obsahující 25 až 75 miligramů hydrochloridu maprotilinu. Denní dávku lze také podat jako jednu dávku ve večerních hodinách.

V závislosti na tom, jak pacient toleruje maprotilin, se dávka zvyšuje po dvou týdnech u dalších potahovaných tablet denně, dokud pacient nepřijme dvě až tři tablety denně. Maximální doporučená dávka je šest tablet denně. Pokud se příznaky zmírní, pacient postupně snižuje dávku na jednu nebo dvě tablety denně.

Jak dlouho léčba maprotilinem trvá, se liší a o tom lékař rozhodne individuálně. Účinek antidepresiva obvykle trvá 4 až 6 týdnů.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Použití maprotilinu může u některých pacientů způsobit nežádoucí účinky. Ve většině případů patří sucho v ústech, závratě, ospalost, únava, nevolnost, zvracení, návaly horka, bolesti hlavy, problémy s močením, zácpa, přibývání na váze, nespavost, noční můry, poruchy zraku, úzkost a agresivní chování. Možné jsou také poruchy sexuální potence a ztráty libida.

U některých pacientů se mohou vyskytnout závažné nežádoucí účinky, ale ty jsou velmi vzácné. Mezi ně patří poruchy vedení srdce, kolísání krevního tlaku, záchvaty, vaskulitida, gynekomastie, manické nebo psychotické stavy, halucinace, poškození jater, poruchy tvorby krve nebo zánět jater (hepatitida).

Pokud je pacient přecitlivělý na maprotilin nebo jiná tetracyklická nebo tricyklická antidepresiva, nesmí být činidlo podáváno. Totéž platí pro těžkou dysfunkci ledvin a jater, mánii nebo psychózu, akutní otravu léky nebo alkoholem, sklon k záchvatům, střevní paralýzu, glaukom, zúžení v gastrointestinálním traktu, zvětšení prostaty, které je spojeno s poruchami toku moči, a také těžký nepravidelný srdeční rytmus.

Během těhotenství by mělo být použití maprotilinu podáno až poté, co lékař pečlivě vyhodnotí riziko a přínos. Poškození nenarozeného dítěte v důsledku účinné látky nelze zcela vyloučit. Je také možné, že maprotilin během kojení přechází do mateřského mléka. To může také ovlivnit zdraví dítěte. Podávání maprotilinu není vhodné pro děti.

Současné použití inhibitorů maprotilinu a MAO je problematické. Protože existuje riziko závažných nežádoucích účinků, nemělo by se používat současně. Interakce jsou také možné paralelní terapií maprotilinu a dalších tetracyklických nebo tricyklických antidepresiv. Tímto způsobem se mohou účinky fondů vzájemně zvýšit. Účinky maprotilinu se zvyšují podáváním cimetidinu, methylfenidátu nebo neuroleptik. Kromě toho současná léčba neuroleptiky zvyšuje riziko záchvatů.