Tetracyklin

Tetracykliny jsou léky ze skupiny antibiotik. Patří k širokospektrálním antibiotikům a používají se při bakteriálních infekcích.

Co je tetracyklin?

Tetracykliny jsou různá antibiotika, která byla poprvé zmíněna Benjaminem Minge Duggarem v roce 1948. Léky byly objeveny ve výzkumném oddělení výrobce léků Pfizer. Tetracykliny byly patentovány v roce 1955.

Tetracykliny byly poprvé izolovány z bakteriálních druhů. To vedlo k chlortetracyklinům a oxytetracyklinům. Dnes dostupné tetracykliny jsou chemicky modifikované deriváty těchto původních látek. Jsou lépe snášeny a mají také příznivější farmakokinetiku.

Tetracykliny zahrnují doxycykliny, minocykliny a lymecykliny. Liší se jejich snášenlivostí a farmakokinetickými vlastnostmi. Derivátem tetracyklinů je tigecyklin. Tato látka se používá hlavně pro těžké infekce multirezistentními zárodky.

Farmakologický účinek

Tetracykliny se vážou na speciální podjednotku bakteriálních ribozomů. Ribosomy jsou malé buněčné částice tvořené proteiny. Jsou odpovědné za syntézu proteinů v buňkách. Bez této syntézy se bakterie nemohou dělit.

Zejména tetracykliny se zejména aminoacyl-tRNA nemůže správně zarovnat na 50s spodní stranu ribozomů. Požadovanou peptidyltransferázovou reakci nelze provést. Peptidový řetězec se tak během syntézy proteinu v bakteriích rozpadá. Toxicita léčiva je možná založena na eliminaci 30-S ribosomů, které jsou přítomny v mitochondriích hostitelských buněk.

Lékařská aplikace a použití

Lék je účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Bakteriální druhy, které nemají buněčnou zeď, jsou také citlivé na antibiotikum. Mezi tyto bakterie bez stěn buněk patří například mykoplazma a chlamydie. Boretraia a spirochety také reagují na tetracyklin.

Borrelia jsou původci lymské choroby. Toto onemocnění je přenášeno klíšťaty a je spojeno s dermatologickými a neurologickými příznaky. Postižení také trpí bolestmi kloubů a neustálou únavou. Spirochety jsou původci syfilis. Syfilis se obvykle přenáší pohlavním stykem. V Německu nemoc dlouho zmizela, ale v současné době opět stoupá.

Pneumonie je typickou indikací pro tetracyklin. Lék se používá hlavně pro atypickou pneumonii. Je také lékem volby pro Q horečku. Q horečka je zoonóza způsobená bakterií Coxiella burnetii a je spojena s příznaky podobnými chřipce.

Tetracyklin se také používá pro infekce genitourinárního systému. Jednou z možných indikací je zánět prostaty (prostatitida). Infekce kůže jsou také typickými oblastmi použití tetracyklinů. Léky se často používají k léčbě akné vulgaris.

Další indikace tohoto léčiva jsou mor, cholera, tularémie a brucelóza. Tularemie je přenášena hlodavci žijícími ve volné přírodě. Patogenem je bakterie Francisella tularensis. Brucelóza je infekční onemocnění způsobené gram-negativními bakteriemi tyčinek. Může se vyskytnout u lidí a zvířat. Většina infekcí je subklinických. Může se však vyskytnout i noční pocení, zimnice a nevolnost. Mnoho nemocí se léčí spontánně, ale jsou zde také vleklé chronické záněty, které jsou doprovázeny vážnými příznaky, jako je deprese nebo neustálá nespavost.

Rizika a vedlejší účinky

Hlavními vedlejšími účinky tetracyklinu jsou nespecifické žaludeční a střevní problémy. Zejména zvracení a nevolnost jsou docela běžné. Lze také pozorovat neurologické závratě. Může také způsobit svědění a vyrážky. Tetracykliny způsobují zvýšení transamináz, zejména při vysokých dávkách. Může dojít k zánětu slinivky břišní (pankreatitida).

Droga nejen poškozuje škodlivé bakterie. Rovněž je narušena lokální flóra vagíny, kůže a střev. To může vést k plísňovým infekcím vagíny (vaginální houba) a kůže (kožní houba), zejména při dlouhodobém používání. Tito jsou také známí jako kandidáti.

Dalším závažným sekundárním onemocněním po užití tetracyklinu je pseudomembranózní kolitida. To vede k závažnému zánětu tlustého střeva. Poškození střevní flóry se obvykle projevuje ve formě zažívacích poruch a průjmů. Těhotné a kojící ženy by neměly užívat tetracyklin. Lék je zabudován do kostí a zubní skloviny nenarozeného dítěte spolu s vápníkem. Výsledkem je, že na jedné straně zbarvení zubů a na druhé straně skladování minerálu vede ke zvýšené náchylnosti ke zlomeninám. Tetracykliny lze proto používat pouze od deseti do dvanácti let.

Protože tetracykliny mohou tvořit komplexy s kovovými ionty, jako je hořčík, železo nebo hliník, musí se brát odděleně od potravin obsahujících vápník, jako je mléko nebo tvaroh. Antacida, doplňky hořčíku nebo doplňky železa nesmí být užívány společně s antibiotiky.

Ženy by si měly být vědomy, že tetracykliny mohou snížit účinnost perorálních kontraceptiv. Proto by měla být při užívání použita další antikoncepce. Během léčby isotretinoiny by se neměly používat tetracykliny. Obě léky mohou nebezpečně zvýšit intrakraniální tlak.

Samozřejmě, tetracykliny nesmí být přijaty, pokud existuje tetracyklinová nesnášenlivost. Jinak se mohou vyskytnout závažné alergické příznaky.V nejhorším případě dojde k alergickému šoku.