Guanethidin

V Guanethidin Je to lék, který se používá k léčbě hypertenze (vysoký krevní tlak) a v místní anestézii k znecitlivění některých nervů. Hlavním farmaceutickým výrobcem guanethidinu je Alcon, který prodává účinnou látku pod názvem Thilodigon®. Guanethidin je tedy antihypertenzní i antisympatotonický.

Co je guanethidin?

Guanethidin je lék, který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku. Kromě toho je léčivý prostředek guanethidin schopen blokovat nervy, takže může být použit pro lokální anestezii. Kromě toho guanethidin ovlivňuje sympatický nervový systém, díky čemuž je vhodný jako antisympatotonik.

Lék guanethidin patří do skupiny antihypertenziv. Guanethidin je také mezi synonymními pojmy Guanethidin monosulfát, Guanethidinum a Guanethidin sulfát známý. Léky s guanethidinem však v současné době již nejsou komerčně dostupné v mnoha zemích, například ve Švýcarsku. Dříve lékaři často předepisovali účinnou látku guanethidin ve formě tablet pod obchodním názvem Ismelin®.

Při použití v léčivých přípravcích se guanethidin používá jako guanethidin monosulfát. Je to krystalický prášek bílé barvy. Guanethidin je relativně rozpustný ve vodě a je jedním z derivátů guanidinu. Guanethidin postihuje hlavně noradrenergický systém. To inhibuje produkci neurologického vysílače norepinefrinu a snižuje skladovací kapacitu určitých neuronů pro látku messenger.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Účinek guanethidinu je způsoben skutečností, že látka snižuje produkci norepinefrinu. Je to látka neurologického posla, která hraje důležitou roli při přenosu podnětů. Současně brát guanethidin způsobuje, že neurony ukládají méně noradrenalinu. Guanethidin tedy vykazuje podobnost s reserpinem účinné látky.

Kromě toho léčivo guanethidin stabilizuje membrány axonu a snižuje depolarizovatelnost. Tímto způsobem je účinná látka guanethidin dobře vhodná pro použití v lokální anestézii. Guanethidin má v zásadě silnou afinitu k systémům a procesům, které transportují poselskou látku noradrenalin v nervovém systému. Lékaři také označují tyto procesy v žargonu jako noradrenalinová čerpadla. Transportní procesy probíhají primárně v membránách skladovacích váčků a axonů. Guanethidin tedy snižuje clearance extraneuronálních katecholaminů, takže adrenalin a noradrenalin působí systémově déle. Droga guanethidin se proto používá zejména u lidí s vysokým krevním tlakem, u kterých jiná terapeutická opatření vykazují malý nebo žádný úspěch.

Konce nervových buněk v principu uvolňují méně noradrenalinu působením guanethidinu, takže v synaptické mezeře je přítomen menší podíl poslové látky. Na začátku se uvolňování noradrenalinu zvyšuje přijetím guanethidinu. Avšak pod vlivem drogy odpovědné struktury nejsou schopny znovu získat produkovanou norepinefrin. Protože nervový systém nyní ukládá látku guanethidin.

V souvislosti s místní anestézií lékaři používají skutečnost, že guanethidin snižuje sympatické vedení nervů. Guanethidin však blokuje nervy pouze v oblasti končetin. Pacienti nejprve obdrží turniket, poté mu lékař injikuje guanethidin do žíly. Droga trvá jeden až tři dny. Pomáhá zde skutečnost, že guanethidin nepracuje v centrálním nervovém systému.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Droga guanethidin se používá hlavně k léčbě vysokého krevního tlaku. Kromě toho je guanethidin vhodný také pro lokální anestézii, zejména v oblasti končetin. Léky obsahující guanethidin však od té doby v řadě zemí zmizely z trhu.

Guanethidin je dostupný hlavně v léčivu Ismelin®. Dávkování tablet závisí na závažnosti hypertenze a věku pacienta. Při použití guanethidinu v lokální anestezii vezmou lékaři v každém jednotlivém případě potřebnou dávku, která může být stanovena na základě požadovaného zákroku.

Rizika a vedlejší účinky

Použití guanethidinu může způsobit některé nežádoucí účinky, které by měl lékař zvážit před předepsáním. Například se zvyšuje citlivost na takzvané katecholaminy, které zahrnují messengerovou látku adrenalin. Ve stresových situacích trpí pacienti někdy krizí krevního tlaku.

Někteří mužští pacienti mají při užívání guanethidinu potíže s ejakulací.Konkrétně existuje aspermatismus, při kterém nedochází k ejakulaci kvůli nedostatku produkce spermatu. Účinná látka guanethidin ovlivňuje pohlavní žlázy, jako je prostata, a tím zabraňuje tvorbě sekrecí. V zásadě je to však reverzibilní vedlejší účinek účinné látky guanethidin.

Kromě potenciálních vedlejších účinků je třeba zvážit také interakce guanethidinu s jinými látkami. Účinná látka methylfenidát může snížit hypotenzní účinek léčiva. V některých případech však methylfenidát také zvyšuje sympatomimetický způsob působení léku guanethidinu na začátku požití. Pro těhotné a kojící ženy platí pro podávání guanethidinu zvláštní pravidla, aby se zabránilo nežádoucím účinkům na dítě.