Propranolol

Propranolol je beta blokátor. Přípravek se používá k léčbě srdečních chorob a vysokého krevního tlaku.

Co je Propranolol?

Propranolol patří do skupiny účinných látek zvaných beta blokátory. Droga má vlastnost snižování krevního tlaku. Způsobuje také normalizaci srdečního rytmu.

Propranolol je jedním z prvních beta blokátorů. Tato látka byla vyvinuta na počátku 60. let britským farmakologem a Nobelovou cenou za medicínu Jamesem Whyte Blackem (1924–2010). Lék se konečně dostal na trh v roce 1964.

Protože propranolol snižuje srdeční frekvenci a působí proti fyziologickým třesům, účinná látka se někdy používá jako dopingová látka, což platí zejména pro sportovní sporty. Propranolol je na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace (WHO) od roku 1990.

Farmakologický účinek

Propranolol patří mezi beta-blokátory. Proto má lék schopnost ovlivňovat autonomní nervový systém. To je zodpovědné za kontrolu srdeční činnosti a krevního tlaku.

Tyto dvě funkce jsou regulovány speciálními neurotransmitery (látky nervových messengerů), z nichž jednou je primárně adrenalin. Tento hormon je produkován v nadledvinách a má vlastnost vazby na beta receptory, což jsou speciální dokovací místa. To dá signál, že vaše srdce bude bít rychleji.

Beta blokátor propranolol soutěží s adrenalinem o beta receptory v blízkosti srdce, což zajišťuje, že neurotransmiter je přemístěn tak, že adrenalin již není schopen zvýšit srdeční rytmus. Výsledkem je zpomalení srdečního rytmu a pokles krevního tlaku. Srdce také snižuje jeho spotřebu kyslíku.

Jako neselektivní beta-blokátor rozpustný v tucích má propranolol tu vlastnost, že uplatňuje svůj účinek na beta-1 receptory a beta-2 receptory. Pro snížení krevního tlaku má lék tlumící účinek na uvolňování hormonu reninu, který má účinek na zvýšení krevního tlaku, na beta-1 receptory ledvin.

Krevní cévy mají receptory beta-1 i beta-2. To umožňuje propranololu zúžit průměr cév. Například v případě migrény, kdy se krevní cévy příliš rozšiřují, může speciální účinek propranololu obnovit jejich normální úroveň.

K absorpci propranololu do střeva dochází relativně rychle a téměř úplně. Dvě třetiny účinné látky se však v játrech štěpí, než se mohou distribuovat do organismu v krevním řečišti. Po metabolizaci v játrech se většina propranololu vylučuje z těla ledvinami. Pokud pacient trpí funkčními poruchami jater nebo ledvin, může mít látka delší účinek, což zase vyžaduje úpravu dávky.

Lékařská aplikace a použití

Propranolol je jedním z nejdůležitějších léků pro léčbu kardiovaskulárních chorob. Účinná látka se používá hlavně pro arteriální hypertenzi (příliš vysoký krevní tlak), koronární arteriální onemocnění (CHD), atakující bolest v oblasti hrudníku, jako je angina pectoris, a pro funkční kardiovaskulární problémy, které nejsou organicky způsobeny, jako je zvýšený krevní tlak nebo akcelerovaná srdeční činnost. Betablokátor také slouží k prevenci dalšího srdečního infarktu.

Kromě léčby kardiovaskulárních chorob je propranolol vhodný také pro prevenci záchvatů migrény a pro boj proti závažným třesům, jejichž příčiny nejsou známy. Může být také použit k podpoře léčby hypertyreózy (nadměrné štítné žlázy) nebo k úlevě od jednoduchých stavů úzkosti, jako je strach ze zkoušek nebo stres.

Propranolol se obvykle podává ve formě tablet. Hladina dávky se u jednotlivých osob liší a je stanovena ošetřujícím lékařem. U některých pacientů může být také užitečné intravenózně podávat beta-blokátory. Lékař vstříkne lék přímo do žíly.

Rizika a vedlejší účinky

U některých pacientů má použití propranololu nežádoucí vedlejší účinky. Ve většině případů se jedná o bolesti hlavy, ospalost, únavu, nervozitu, závratě, poruchy spánku, pocení, neobvyklé pocity, průjem, zácpu, nevolnost, zvracení, poruchy vedení srdce, pokles krevního tlaku, kožní reakce, jako je zarudnutí a svědění.

Je možná i ztráta vlasů, noční můry, deprese nebo halucinace. Občas se také může objevit sucho v ústech, krvácení do kůže, změny krevního obrazu, svalová slabost a dýchací potíže.

V případě přecitlivělosti na propranolol nebo jiné beta blokátory, pokud je krevní tlak příliš nízký nebo srdeční tep zpomaluje, nesmí být přípravek užíván. Totéž platí, pokud pacient trpí bronchiálním astmatem, onemocněním systému srdečního vedení, kardiovaskulárním šokem nebo výraznými poruchami oběhu v končetinách. Obzvláštní opatrnost při použití tohoto činidla je také vhodná po dlouhém půstu, cukrovce nebo silných výkyvech hladiny cukru v krvi.

Propranolol by měl být užíván během těhotenství, pouze pokud to zdravotní stav těhotné ženy vyžaduje. Existuje tedy riziko předčasného porodu nebo zpomalení růstu u dítěte. Protože se lék vylučuje do mateřského mléka, doporučuje se, aby dítě bylo kojeno lékařem během kojení. Lékaři nedoporučují používat beta blokátory u dětí.

Představitelné jsou také interakce s jinými léky, které se podávají současně s propranololem. Účinek inzulínu nebo jiných léků na diabetes zvyšuje betablokátor.

Současnému použití propranololu a inhibitorů MAO pro depresi by se mělo úplně zabránit. Antagonisté vápníku, jako je diltiazem, antiarytmika, antihypertenziva, jako je klonidin, adrenalin, srdeční glykosidy a anestetika, mají také negativní účinek na léčivo.