Ranibizumab

Ranibizumab je léčivo ze třídy monoklonálních protilátek, které se používá k léčbě makulární degenerace.

Co je ranibizumab?

Léčivo ranibizumab je fragment monoklonální protilátky (Fab). Monoklonální protilátky jsou protilátky, které jsou produkovány specifickým buněčným klonem a lze je vystopovat zpět k jedinému B lymfocytu. Monoklonální imunologicky aktivní proteiny hrají důležitou roli v diagnostice, terapii a výzkumu, protože jsou schopny vázat určitý počet molekul. Naproti tomu fyziologická imunitní odpověď vždy sestává z polyklonálních protilátek.

Genentech vyvinul a prodává drogu ranibizumab. Genentech je dceřinou společností švýcarských farmaceutických společností Novartis a Hoffman-La Roche. Droga byla poprvé schválena v roce 2006 v USA a ve Švýcarsku. V roce 2007 schválila Evropská komise ranibizumab pro všechny země EU. S výjimkou Severní Ameriky má Novartis stále výhradní distribuční práva.

Ranibizumab se vyrábí za použití rekombinantní DNA, která se získává z bakterie E. coli (Escherichia coli) genetickým inženýrstvím. Ranibizumab je fragment monoklonální protilátky bevacizumab a zabraňuje tvorbě nových krevních cév v oku. Podobné aktivní složky se také stále častěji používají při léčbě rakoviny.

Farmakologický účinek

Fragment monoklonální protilátky ranibizumab má vysokou afinitu k isoformám vaskulárního endoteliálního růstového faktoru A (VEGF-A), a proto se na ně váže. VEGF-A se jeví jako klíčová molekula ve vývoji exsudativní věkové makulární degenerace. Vazbou ranibizumabu nejsou receptory VEGFR-1 a VEGFR-2 na povrchu endoteliálních buněk aktivovány.

Protože ranibizumab má velmi malou velikost molekuly, prochází všemi vrstvami sítnice a dosahuje tak toho, co je známo jako choroidální neovaskularizace (CNV). Při makulární degeneraci mají tyto změny tendenci krvácet. Ranibizumab zabraňuje aktivaci odpovídajících receptorů, a tak inhibuje růst choroidální neovaskularizace. Jako fragment protilátky ranibizumab také snižuje riziko zánětu v sítnici.

Lékařská aplikace a použití

Ranibizumab se používá k léčbě vlhké věkem podmíněné makulární degenerace (AMD). Lék se používá také v případě zhoršení zrakové ostrosti v souvislosti s diabetickým makulárním edémem. U AMD se pod sítnicí tvoří tzv. Choroidální neovaskularizace a rychle krvácí. V poslední fázi se části sítnice zjizvily, takže se často vyvíjejí jizvy, které nejsou podkrveny.

AMD rychle vede ke čtení slepoty. Schopnost číst se snižuje a vnímání kontrastu a barevného vidění je také omezené. Přizpůsobení změněným světelným podmínkám je obtížné, současně se zvyšuje citlivost na oslnění. Ve vážnějších případech se mohou vyskytnout i poruchy centrálního zorného pole. Diabetický makulární edém se vyskytuje jako součást metabolického onemocnění diabetes mellitus. Pokud se neléčí, může tento edém vést k vážnému poškození zraku nebo dokonce k úplné ztrátě zraku.

U obou onemocnění je ranibizumab injikován do sklivce oka v lokální anestézii. Dávka je obvykle 0,05 mililitru. Jedna injekce se podává měsíčně po dobu prvních tří měsíců léčby. V následující fázi se přípravek podává pouze v případě obnovené ztráty zraku. Naproti tomu v případě diabetického makulárního edému je injekce podávána jednou měsíčně, dokud není dosaženo maximální ostrosti zraku. Protože by měl být používán pouze za aseptických podmínek, může aktivní složku podávat pouze kvalifikovaný oftalmolog.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří oční problémy s plováky, pocit cizích těles, bolest a krvácení. Během léčby ranibizumabem může také dojít ke zvýšení nitroočního tlaku s bolestmi hlavy nebo arteriální hypertenze. Vzácně se vyskytují infekce oční dutiny nebo poškození sítnice. Po léčbě mohou být pacientovi podány antibiotické oční kapky, aby se zabránilo infekci. Ve vzácných případech se po léčbě ranibizumabem může objevit katarakta.

Přes poměrně nízkou míru vedlejších účinků je terapie ranibizumabem častěji kritizována. Studie porovnávaly dvě účinné látky ranibizumab a bevacizumab. Ukázalo se, že bevacizumab je stejně účinný jako mnohem dražší účinná látka ranibizumab. Použití bevacizumabu není spojeno ani s větším rizikem, ani s většími vedlejšími účinky, takže použití dražšího ranibizumabu ve skutečnosti není odůvodněné.