Benzyl penicilin

V Benzyl penicilin je to klasická forma penicilinu. Antibiotická složka se také nazývá Penicilin G známý.

Co je benzylpenicilin?

Benzylpenicilin, také nazývaný penicilin G, je jedním z antibiotik. Pochází z beta-laktamových antibiotik a používá se k léčbě různých bakteriálních infekčních chorob.

K objevu benzylpenicilinu došlo v roce 1928 skotským bakteriologem Alexandrem Flemingem (1881-1955). Lékař získal Nobelovu cenu v roce 1945 za objev antibiotického penicilinu. Penicilin G se vyrábí formou Penicillium notatum. Ještě dnes je benzylpenicilin získáván fermentačně z plísňových kultur, nikoli synteticky.

Penicilin G je považován za základní látku všech penicilinů. Z toho se vynořilo velké množství derivátů, jejichž vlastnosti se změnily. Nevýhody látky zahrnují její citlivost na bakteriální enzym penicilinázu a orální neúčinnost v důsledku nestability kyseliny. Z tohoto důvodu může být benzylpenicilin podáván pouze obcházením střeva.

Farmakologický účinek

Benzylpenicilin má bakteriostatický účinek. Jeho spektrum aktivity zahrnuje grampozitivní bakterie, gramnegativní anaerobní tyčinky, gramnegativní koky a spirochety. Meningokoky, pneumokoky, klostridie, borrelie, korynebakterie, stafylokoky netvorící penicilin, streptokoky alfa a beta-hemolytické, leptospira, bakteroidní druhy a Treponema pallidum a Bacillus anthracis jsou považovány za citlivé na penicilin G-.

Počet bakteriálních kmenů rezistentních na penicilin G však v posledních letech stále rostl. To platí zejména pro gonokoky.

Benzylpenicilin má účinek inhibující růst bakterií. Za tímto účelem je buněčná stěna bakterií blokována antibiotickou látkou. Některé bakterie však mají schopnost ničit penicilin G, protože jsou obdařeny proteinem beta-laktamem. Tímto způsobem dosahují přirozené rezistence na léčivo.

Protože orální požití je neúčinné z důvodu rozkladu látky žaludeční kyselinou, musí být benzylpenicilin vždy podáván ve formě infuze nebo injekce. Vzhledem k tomu, že trvání účinku antibiotika je však velmi krátké, je nutné jej podávat několikrát denně. Dlouhodobě působící benzylpenicilin je benzylpenicilin-benzathin, který může být podáván jednou týdně nebo měsíčně.

Po krátké infuzi dochází k rychlému zvýšení plazmatické koncentrace penicilinu G. Po pouhých pěti hodinách však účinná látka klesá stejně rychle. V případě intramuskulárního podání je absorpce úplná po přibližně 30 minutách. Plazmatická koncentrace je nižší než intravenózní infuze. Benzylpenicilin se odbourává z těla především ledvinami. Sotva existuje metabolismus.

Rozsah, v jakém je penicilin G koncentrován v jednotlivých tělesných tkáních, se liší. V ledvinách, játrech a plících jsou relativně vysoké koncentrace, zatímco v kostech a mozku jsou poměrně nízké.

Lékařská aplikace a použití

Benzylpenicilin je vhodný pro léčbu infekcí, jejichž bakteriální původci jsou citliví na antibiotikum. Jedná se o respirační onemocnění, infekce v oblasti uší, nosu a krku, vaginální infekce a laryngitida. Endokarditida (zánět vnitřního obložení srdce), meningitida (zánět meningů), osteomyelitida (zánět kostní dřeně), sepse (otrava krve), peritonitida (peritonitida) nebo kožní infekce lze účinně léčit penicilinem G. Další indikace jsou revmatická horečka, leptospiróza, šarlatová horečka, antrax, záškrtu, lymská borelióza, pálení plynu a syfilis.

V případě infekce rány nebo tetanu je však nutná kontrola, protože patogeny jsou obvykle necitlivé na benzylpenicilin. U některých nemocí je penicilin G také kombinován s jiným antibiotikem.

Jak vysoká je dávka benzylpenicilinu, závisí na daném onemocnění. Dávkování probíhá v mezinárodních jednotkách (IU). Jeden milion IU se nazývá ME. Maximální dávka je 10 ME, která může být podávána až čtyřikrát denně.

Rizika a vedlejší účinky

Léčba penicilinem G může někdy vést k nežádoucím vedlejším účinkům. Patří k nim průjem, plyn, nevolnost, zvracení, změny chuti, alergické reakce, jako je těžká vyrážka nebo kopřivka, agranulocytóza, sucho v ústech, zánět ledvin, anémie, nemoc v séru, zánět krevních cév, záškuby svalů a křeče. Někteří lidé také pociťují otok a bolest v místě vpichu.

Pokud se pacient musí podrobit léčbě benzylpenicilinem po dlouhou dobu, existuje riziko napadení tlustého střeva plísní nebo bakteriemi. Výsledkem je riziko střevního zánětu, který je doprovázen průjmem. V tomto případě musí být léčba zastavena okamžitě po konzultaci s ošetřujícím lékařem. Místo toho se později použijí jiná antibiotika.

Penicilin G nesmí být podáván vůbec, pokud je pacient přecitlivělý na peniciliny. Pokud pacient trpí speciálními formami leukémie nebo Pfeifferovy glandulární horečky, musí lékař před podáním pečlivě zvážit riziko a přínos pro pacienta.

Použití penicilinu G během těhotenství je považováno za neškodné. Je však důležité konzultovat se svým lékařem. Protože antibiotická účinná složka může do dítěte procházet mateřským mlékem, existuje riziko narušení střevní flóry dítěte. Postižené děti trpí průjmem a zánětem střev. Kromě toho se alergické reakce mohou vyvinout později. Proto se před použitím antibiotika doporučuje poradit se se svým lékařem, i když kojíte.

Protože benzylpenicilin ovlivňuje střevní flóru a může způsobit průjem, je možné, že hormonální antikoncepční prostředky, jako jsou antikoncepční pilulky, mohou být méně účinné. Z tohoto důvodu se doporučuje používat bránice nebo kondomy.