fenobarbital

fenobarbital je droga, která patří do skupiny barbiturátů. Používá se při léčbě epilepsie a při přípravě na anestezii.

Co je to fenobarbital?

Fenobarbital je barbiturát. Barbituráty jsou léky, které mají hypnotický, narkotický nebo sedativní účinek. Název barbituráty je odvozen od kyseliny barbiturové, jedné z aktivních složek barbiturátů. Barbituráty pracují biochemicky prostřednictvím tzv. Receptoru GABA.

Rozlišovat lze mezi krátkodobě, středně dlouho a dlouho působícími barbituráty. Fenobarbital je jedním z dlouhodobě působících barbiturátů. Phenobarbital byl předepsán jako pomoc při spánku do 60. a 70. let 20. století. Vzhledem ke značným vedlejším účinkům a vysokému potenciálu závislosti nebyl fenobarbital předepsán jako podpora spánku od roku 1992.

Dnes se lék používá k léčbě epilepsie. Sedativum a antikonvulzivum se také používá při přípravě na anestézii. Syntéza aktivní složky se provádí kondenzační reakcí mezi močovinou a diethylesterem kyseliny fenylfenylmalonové.

Farmakologický účinek

Fenobarbital je po perorálním a intramuskulárním podání téměř úplně absorbován tělem. Maximální koncentrace v krvi jsou zjištěny po perorálním podání po 6 až 19 hodinách. V případě intramuskulárního podání lze nejvyšší koncentrace nalézt v krvi po 3 až 5 hodinách. Fenobarbital působí jako spánek a sedativum. Droga se také používá proti záchvatům. Účinek silně závisí na dávkování.

Jako většina ostatních barbiturátů, fenobarbital působí na receptoru GABA. Receptory GABA jsou proteiny v nervových buňkách, které se mohou vázat na neurotransmiter gama-aminomáselnou kyselinu. Tento vysílač je také známý jako GABA. GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter v lidském centrálním nervovém systému (CNS). Stejně jako benzodiazepiny, barbituráty, jako je fenobarbital, zvyšují účinek GABA na receptor. Způsobují také, že kanál zůstane otevřený déle po připojení GABA.

Fenobarbitál současně blokuje receptory AMPA. Receptory AMPA jsou podskupinou glutamátových receptorů. Glutamát je také důležitým neurotransmiterem. Je to vzrušující. Kombinace inhibice GABA a blokování excitačního účinku glutamátu je odpovědná za sedativní a tlumicí účinek fenobarbitálu.

Plazmatická koncentrace 15-25 μg / ml je nutná, aby léčivo mělo v těle antikonvulzivní účinek.

Lékařská aplikace a použití

Hlavní oblastí použití fenobarbitalu je epilepsie. Lék se používá k léčbě velkého malíře, impulsivního drobného malíře a také k léčbě stavu epilepticus. Zde se však používá jako injekční roztok. Status epilepticus je neobvykle dlouhý epileptický záchvat. Většinou se jedná o řadu záchvatů, které se spojí do sebe. Status epilepticus je život ohrožující a může vést k vážnému poškození.

Fenobarbital se také používá jako injekční roztok při přípravě na anestezii. Lék byl dlouho v oběhu jako pomůcka ke spánku. Od roku 1992 již drogy obsahující fenobarbital nebyly schváleny jako látky podporující spánek.

Rizika a vedlejší účinky

Fenobarbital se nesmí užívat, pokud jste přecitlivělí na fenobarbital nebo na jiné barbituráty. Použití fenobarbitalu je také kontraindikováno v případě otravy akutním alkoholem, prášky na spaní a léky proti bolesti. Totéž platí pro otravu stimulačními drogami nebo depresivními psychotropními drogami.

Fenobarbital může způsobit vážné nežádoucí účinky, takže jej lze použít až po velmi pečlivém posouzení rizika a prospěchu. Během léčby fenobarbitálem je třeba pečlivě sledovat.

Během užívání léku se často objevují bolesti hlavy, závratě a nevolnost. Pacienti mohou být zmateni a mít pomalejší dobu odezvy. Pozorovány jsou také paradoxní stavy vzrušení. Jedním z možných závažných důsledků fenobarbitalu je akutní jaterní porfýrie. Porfyrie je metabolické onemocnění, které je spojeno se zhoršeným rozkladem hemato-pigmentového hemu. Charakteristické je přerušovaný průběh s těžkými bolestmi břicha a lehkými nesnášenlivými reakcemi. Postižení trpí kolickou bolestí břicha, zvracením, nevolností, červenou močí, záchvaty a psychiatrickými příznaky, jako je psychóza.

Během léčby fenobarbitálem se mohou vyvinout i závažné problémy s játry a ledvinami. Možným důsledkem požití je také těžké poškození srdečního svalu. Lidé, kteří v minulosti měli poruchy nálady, nebo lidé, jejichž blízcí mají poruchy nálady, jsou vystaveni vyššímu riziku vzniku psychiatrických vedlejších účinků.

Pokud je fenobarbital podáván společně s jinými centrálně působícími léky, mohou být účinky a vedlejší účinky těchto léků zvýšeny. Kromě alkoholu zahrnují léky také léky proti bolesti a prášky na spaní, alergie a psychotropní drogy.

Fenobarbital také zvyšuje produkci enzymů štěpících léky, takže se urychluje rozklad některých léků v játrech. Drogy, jako jsou hormony štítné žlázy, doxycyklin, griseofulvin, perorální antikoncepční prostředky, lamotrigin, kortikosteroidy nebo perorální léky, které inhibují srážení krve, jsou ovlivněny ztrátou účinnosti.

U dětí, jejichž matky byly během těhotenství léčeny fenobarbitalem, se zvyšuje počet malformací. Droga se dostane k dítěti přes placentu a způsobí tam poškození. Phenobarbital by proto měl být předepsán a užíván během těhotenství pouze po pečlivém posouzení rizika a prospěchu.

Během léčby fenobarbitálem se může rozvinout deficit kyseliny listové. To zase zvýhodňuje malformace nenarozeného dítěte. Pokud má matka brát fenobarbital během těhotenství, doporučuje se pečlivě sledovat vývoj nenarozeného dítěte pomocí stanovení α-fetoproteinů a ultrazvuku.

Fenobarbital má vysoký potenciál závislosti. Abstinenční příznaky byly dokonce popsány u novorozenců, jejichž matky byly léčeny fenobarbiolem.