Paliperidon

Paliperidon je atypický neuroleptikum. Má vysokou neuroleptickou účinnost.

Co je Paliperidone?

Paliperidon patří do skupiny atypických neuroleptik. Droga se používá proti schizofrenie v EU pod názvy produktů Invega® a Xepilon®. Paliperidon je hlavním aktivním metabolitem účinné látky risperidonu.

Paliperidon byl schválen pro celou Evropskou unii v roce 2007. O rok později se připojilo Švýcarsko. Výjimkou je však Rakousko. Opravný prostředek tam není k dispozici, protože hlavní sdružení rakouských institucí sociálního pojištění jej odmítlo přijmout.

V roce 2014 tiskové zprávy o úmrtích 17 japonských pacientů se schizofrenií, kterým byl dříve injikován paliperidon, vyvolaly rozruch. Není však jasné, zda účinná látka přispěla k úmrtí postižených. Kromě toho nebylo doporučeno proti užívání, takže paliperidon je stále na trhu. Německé nebo evropské schvalovací agentury zatím neobjevily žádné varovné zprávy.

Farmakologický účinek

Vzhledem k jejich uklidňujícím a antipsychotickým účinkům jsou neuroleptika považována za užitečná proti schizofrénii. Paliperidon patří mezi atypická neuroleptika a má účinek inhibující neurotransmitery, jako je adrenalin, noradrenalin, dopamin, histamin a serotonin. To se také liší od ostatních neuroleptik z první generace.

Účinek vyplývá z vazby paliperidonu na odpovídající receptory v mozku. Na druhé straně se paliperidon nemůže vázat na neurotransmiter acetylcholin. To má tu výhodu, že dochází k menšímu snížení pohybů a menší rigiditě než u jiných neuroleptik. Na rozdíl od klasických neuroleptik je paliperidonem zaznamenáno méně nedobrovolných pohybů úst a jazyka.

Orální biologická dostupnost paliperidonu je 28 procent. Pro absorpci neuroleptika je důležité, zda je užíván po jídle nebo na lačný žaludek. Jakmile se pacient rozhodne pro jednu z těchto dvou lékových forem, měl by se tím důsledně držet.

Rozpad paliperidonu se děje primárně ledvinami. Může být nutné snížit dávku v závislosti na tom, jak dobře fungují ledviny pacienta.

Lékařská aplikace a použití

Paliperidon se zpravidla podává pouze proti schizofrénii. Od roku 2011 se však lék také považuje za vhodný k léčbě manických a psychotických symptomů u schizoafektivních poruch. Paliperidon je první neuroleptikum v Evropské unii, které se používá proti těmto příznakům.

Na druhé straně byl paliperidon vysazen pro léčbu akutních manických epizod v souvislosti s bipolárními poruchami. Důvodem byl nedostatečný klinický důkaz o účinnosti látky.

Paliperidon lze podávat buď ve formě tablet, nebo jako injekce, která má dlouhodobý účinek. V případě injekčního podání by psychotické příznaky měly být mírné až střední. Kromě toho musí být nutná terapie depotním antipsychotikem. Tablety Paliperidonu se užívají jednou denně, vždy ve stejnou denní dobu.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako u jiných neuroleptik může mít použití paliperidonu nežádoucí vedlejší účinky. Ty se však u každého pacienta automaticky nezobrazí. Ve většině případů postižení lidé trpí bolestmi hlavy a nespavostí. Dále bolest v krku, infekce dýchacích cest, ucpaný nos, rozrušení, bolest kloubů, poruchy pohybu, zvýšení hladiny cukru v krvi, nedobrovolné pohyby, neklid při sezení, ospalost, závratě, nevolnost, zvracení, vysoký krevní tlak, zácpa, průjem, bolest břicha, závodní srdce, třes, bolesti zad , Vyrážky na kůži, bolesti těla, pocity slabosti a bolesti zubů. Pokud byl paliperidon podán jako injekce, může být v místě vpichu někdy vidět bolest nebo ztuhnutí.

Pokud se u pacienta rozvinou příznaky neuroleptického maligního syndromu, jako je ztuhnutí svalů, přehřátí a poruchy vědomí, musí být přípravek okamžitě přerušen. Totéž platí pro nedobrovolné pohyby obličeje a jazyka.

Existují také některé kontraindikace paliperidonu. Neuroleptikum nesmí být podáváno, pokud je pacient přecitlivělý na účinnou látku nebo risperidon, který souvisí s paliperidonem.

Použití látky se rovněž nedoporučuje v případě závažných problémů s ledvinami. Riziko a přínos léčby paliperidonem by měl lékař přesně posoudit v případě kardiovaskulárních onemocnění, jako jsou srdeční infarkt, srdeční selhání nebo nízký krevní tlak, diabetes mellitus, zhoršená funkce jater, epilepsie, blokády žil, Parkinsonova choroba a demence.

Během těhotenství a kojení by měl být paliperidon podáván pouze v nezbytných případech. To může vést k dočasným nervovým poruchám u dítěte. Podávání paliperidonu dětem a adolescentům není povoleno, protože nejsou známy žádné účinky a vedlejší účinky léku.

Při používání paliperidonu je třeba věnovat pozornost také interakcím s jinými drogami. To platí zejména pro léky, které mění srdeční rytmus. Patří sem především antiarytmika, jako je sotalol, disopyramid, amiodaron a chinidin. Jsou také ovlivněna různá antipsychotika, H1 antihistaminika a antimalarika, jako je meflochin.

Protože paliperidon ovlivňuje mozek, je třeba při současném podávání léků působících na mozek, jako jsou látky proti opioidním bolestem, prášky na spaní nebo alkohol, postupovat opatrně.

Paliperidon má škodlivý účinek na levodopu a další léky používané při Parkinsonově nemoci. Použití antihypertenziv je také považováno za riskantní, protože paliperidon může způsobit náhlý pokles krevního tlaku.