Bupivakain

V Bupivakain je to farmakologické činidlo, které patří do kategorie anestetik. Droga bupivacain je lokální anestetikum a patří do tzv. Amidového typu. Účinná látka se používá mimo jiné jako racemát. Bupivakain se vyznačuje poměrně pomalým nástupem účinku.Kromě toho účinek léku trvá relativně dlouhou dobu, až dvanáct hodin.

Co je bupivakain?

Lék bupivacain se primárně používá jako součást lokální anestézie a anestetizace celých částí těla. Používá se pro vedení anestézie a infiltrační anestézie. V případě kondukční anestezie jsou nervové šňůry znecitlivěny, zatímco v infiltrační anestézii je do tkáně injikována účinná látka bupivakain, aby se zmírnila lokální bolest.

Lék bupivacain se také používá při léčbě bolesti. Kromě toho se účinná látka používá k vypnutí sympatického nervu, protože to může snížit bolest spojenou s tímto nervem.

Na rozdíl od účinných látek mepivakainu a lidokainu je léčivo bupivakain lipofilní. Pokud se dostane do krve, 96 procent aktivní složky se váže na určité plazmatické proteiny. V zásadě se lék projeví relativně pomalu. Takzvaný plazmatický poločas je v průměru asi pět a půl hodiny. Z tohoto důvodu je bupivakain schopen pracovat až dvanáct hodin. Aktivní složka se potom vylučuje ledvinami.

Farmakologický účinek

Lék bupivacain je charakterizován charakteristickým způsobem působení v lidském organismu. Za prvé, lék způsobuje změnu v propustnosti buněčných membrán. Tato změna je zvláště důležitá pro sodné ionty. Výsledkem je, že již nemohou proudit do buňky, a proto již nemůže vznikat akční potenciál. To znamená, že v příslušné oblasti již nelze cítit bolest.

Účinná látka bupivakain je primárně léčivem pro lokální anestezii, která blokuje nervová vlákna v vegetativním nervovém systému po delší dobu, přičemž blokáda není trvalá, ale reverzibilní.

Kromě toho je účinná látka schopna dočasně vypnout speciální smyslové nervy a ty, které řídí pohyby. Droga bupivacaine může dokonce znecitlivit nervová vlákna, která řídí, jak srdce funguje.

Předpokládá se, že léčivo bupivacain působí tak, že blokuje kanály pro sodíkové ionty ve stěnách nervových buněk. Příliv těchto iontů hraje důležitou roli při změně elektrické polarity v nervech, což umožňuje vedení podnětů. Husté sodíkové kanály neumožňují do nervové buňky žádné odpovídající ionty, takže se nemůže vytvářet žádné elektrické napětí.

Ve většině případů se účinná látka bupivacain vyskytuje ve formě hydrochloridu bupivacainu, soli. V tomto stavu se léčivo nejprve dostane do nervové buňky a zde si zde rozvíjí svůj účinek. Pokud je prostředí velmi kyselé, jako je tomu například u zánětlivých oblastí, nerozdělí se bupivakain hydrochlorid na dvě základní složky. Z tohoto důvodu není v takovém případě možný žádný analgetický účinek.

Lékařská aplikace a použití

Lék bupivacain se primárně používá v souvislosti s anestézií. Používá se hlavně pro anesteziologické výkony, které jsou blízko míchy. Patří mezi ně například epidurální nebo spinální anestézie.

Vzhledem k relativně dlouhodobému účinku je droga bupivakain velmi často používaným lokálním anestetikem. Naproti tomu se ve stomatologii používá méně často. Zde se používá především pro velmi dlouhé ošetření.

Bupivakain se také používá jako součást anestezie při vedení a infiltraci. Účinná látka je v zásadě vhodná pro dočasné odstranění silné až velmi silné bolesti v různých částech těla.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Lék bupivacain má nežádoucí vedlejší účinky, které by měly být zváženy před použitím účinné složky. V zásadě je třeba poznamenat, že bupivakain je velmi toxické lokální anestetikum. Tato toxicita se stává zvláště problematickou při nekontrolované intravenózní injekci.

Možné vedlejší účinky a příznaky léku bupivakain zahrnují například závratě a hypotenzi nebo hypertenzi. Postižení pacienti mohou trpět nevolností a zvracením. Mezi závažnější vedlejší účinky patří arytmie nebo bradykardie.

Kromě toho jsou při užívání léku možné tzv. Palpitace. V některých případech se u pacientů vyskytují křeče. Kromě toho jsou možné poruchy sluchu a zraku i poruchy řeči. Někdy existují také reakce přecitlivělosti na bupivakain, které se projevují například při průjmech nebo astmatických záchvatech.

V některých případech je podávání účinné látky bupivakain kontraindikováno. To zahrnuje například existující přecitlivělost na tak zvané kyselé amidy. I s nízkým krevním tlakem (hypotenze) nebo dekompenzovaným srdečním selháním by se lék neměl používat, pokud je to možné.

Další kontraindikace zahrnují poruchy srážení krve, hypovolémii a zvýšený intrakraniální tlak během epidurální anestézie.