Dihydrokodein

Dihydrokodein je opioid, který má analgetické a antitusické účinky. Má analgetickou účinnost 0,2 a používá se hlavně k léčbě neproduktivních podrážděných kašel.

Co je dihydrokodein?

Dihydrokodein je droga ze skupiny opioidů, která se používá jak analgeticky (k úlevě od bolesti), tak k úlevě od podrážděného kašle. Analgetická účinnost dihydrokodeinu je 0,2. Analgetická účinnost je měřítkem analgetického účinku léčiva, obvykle opioidu.

Jako referenční látka se používá morfin s analgetickou účinností 1. Morfin má tedy pětkrát větší úlevu od bolesti než dihydrokodein. Aby se dosáhlo stejného analgetického účinku, jaký by byl dosažen s jedním miligramem morfinu, muselo by být podáno pět miligramů dihydrokodeinu.

Dihydrokodein je založen na fenanthrenové struktuře. Dihydrokodein je bílá až nažloutlá bílá pevná látka. Chemický vzorec látky je C18H23NO3, molekulová hmotnost je 301,4 g / mol. Dihydrokodein je derivát morfinu a je vyráběn polosynteticky.

Dihydrokodein je chemicky odvozen od kodeinu dvojím přidáním vodíku. Dihydrokodein je ve vodě špatně rozpustný. V hotových léčivých přípravcích se většinou používá jako hydrogenkartrát dihydrokodeinu. Tato sůl dihydrokodeinu může být rozpuštěna ve vodě v poměru 1: 4,5.

V Německu je dihydrokodein považován za prodejný lék a lék na předpis. Je uveden v dodatku 3 zákona o omamných látkách. Pokud je kodein obsažen v léčivém přípravku s obsahem menším než 2,5% nebo nižším než 100 mg / jednotku, je to na lékařský předpis, ale narkotický předpis není nutný. V tomto případě není vyžadován ani požadavek na dokumentaci vyžadovaný zákonem o omamných látkách.

Pokud je však dihydrokodein předepisován lidem závislým na alkoholu nebo narkotikách, je pro zabránění zneužívání nezbytný narkotický předpis.

Farmakologický účinek

Dihydrokodein se podává perorálně ve formě tablet, tobolek, tablet s prodlouženým uvolňováním a kapek. Po perorálním podání se rychle vstřebává do střeva. Účinek prvního průchodu je velmi výrazný u dihydrokodeinu, což znamená, že existuje pouze systémová biologická dostupnost od 12 do 34%.

Maximální koncentrace v plazmě s dihydrokodeinem se dosáhne po 1,6 až 1,8 hodinách. Je schopen překročit hematoencefalickou bariéru a placentární bariéru. Dihydrokodein se také dostává do mateřského mléka. Metabolismus dihydrokodeinu probíhá v játrech (játra). Část látky se vylučuje v nezměněné podobě močí. Dihydrokodein má plazmatický poločas v průměru asi čtyři hodiny.

Účinek dihydrokodeinu je založen na vazbě látky na opioidní receptory. Touto vazbou tlumí centrum kašle a vnímání bolesti. Antitusický účinek začíná asi patnáct až 30 minut po orálním podání.

Lékařská aplikace a použití

Dihydrokodein se používá hlavně k potlačení neproduktivního dráždivého kašle. Používá se však také jako analgetikum pro středně těžkou bolest. Může být také použit pro substituci heroinu; tato žádost je však povolena pouze v odůvodněných výjimečných případech. Metadon nebo levomethadon se obvykle používají k substituci heroinu.

Z analgetického hlediska se dihydrokodein používá hlavně k léčbě bolesti kloubů, fantomové bolesti, neuropatií a pooperační bolesti. Analgetická účinnost dihydrokodeinu je dvakrát vyšší než analgetická účinnost kodeinu.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Mezi nežádoucí účinky dihydrokodeinu patří léky, jako je sedace, euforie, poruchy gastrointestinálního traktu (zejména zácpa, nauzea a zvracení), únava, závratě, poruchy spánku, alergické kožní reakce, jako je svědění a vyrážka, bolesti hlavy, přecitlivělost, poruchy zraku a otoky (miosis) a otoky.

Kontrakce močovodu a inhibice micturition reflexu může být také způsobena kontrakcí hladkých svalů způsobenou dihydrokodeinem.

Dihydrokodein se nesmí použít, pokud je přecitlivělost na dihydrokodein. Dále se nesmí používat v přítomnosti kómatu, bronchiálního astmatu, respirační nedostatečnosti, chronického kašle, jaterní dysfunkce, pankreatitidy, těhotenství nebo kojení.

IMAO by neměly být používány současně s dihydrokodeinem.Kromě toho by se neměly podávat léky obsahující dihydrokodein dětem mladším než čtyři roky.

Stejně jako u všech opioidů existuje také riziko zneužití dihydrokodeinu jako omamné látky. Trvalé používání může vést k rozvoji tolerance a závislosti.