Clofazimine

Červené barvivo Clofazimine se používá jako lék v humánní medicíně k léčbě lepry. Aktivní složka je k tomu vhodná díky svým baktericidním vlastnostem. Off-label, d. H. Mimo oblast schvalování existuje také oblast aplikace pro léčbu masivních onemocnění kůže.

Co je clofazimin?

Clofazimin je červené barvivo. Díky svým baktericidním vlastnostem (baktericidní vlastnosti) se používá k léčbě malomocenství. Kromě toho existuje oblast aplikace léku, která jde nad rámec schválení. Je tomu tak proto, že se používá k léčbě závažných kožních onemocnění mimo oblast schválenou licenčními orgány autorizovanými veřejným právem (tzv. Off-label use).

V souladu se specifikovanou oblastí použití by měl být clofazimin používán společně s jinými léky na lepru, aby se zabránilo rozvoji rezistence. Mezi ně patří dapson a rifampicin.

V chemii a farmakologii je klofazimin popsán empirickým vzorcem C 27 - H 22 - Cl 2 - N 4. To odpovídá morální hmotnosti 473,39 g / mol. Literatura uvádí, že chemické vlastnosti klofaziminu jsou velmi podobné vlastnostem kationtových amfifilních léčiv (CAD).

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Přesný účinek clofazimin na lidské tělo nebyl dosud zcela objasněn. Ve vědě byly vyvinuty různé přístupy k vysvětlení baktericidních účinků červeného barviva. Všechny vysvětlující modely však mají společné to, že chápou clofazimin jako funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy (anglicky: funkční inhibitor kyseliny SphingeMyelinAse, zkratka: FIASMA). Proto se považuje za jisté, že clofazimin inhibuje enzym kyselinu sfingomyelinázu. Červené barvivo je také nepochybně považováno za alespoň nepatrně baktericidní.

Kromě mechanismu účinku lze clofazimin považovat za dobře prozkoumaný. Teplota tání látky, která je při teplotě místnosti nahnědlá, je přibližně 212 stupňů Celsia.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Clofazimin je nyní schválen pouze ve Francii v rámci Evropské unie. Zde se účinná látka prodává pod obchodním názvem Lamprene®. Ve Spolkové republice Německo mohl být tento přípravek dovážen lékárnami ze zahraničí do roku 2005. Od některých legislativních změn, které u. A. vedl ke ztrátě schválení, clofazimin je k dispozici pouze od WHO. Ve výjimečných případech je lze také získat přímo od výrobce.

Ve Francii a dalších schválených zemích se klofazimin používá především k léčbě lepry. Aktivní složka je předepisována pro perorální požití jako potahovaná tableta a podléhá farmaceutickým a předpisovým požadavkům. Nákup je tedy možný pouze po lékařském předpisu ve státní lékárně.

Clofazimin je indikován k léčbě lepry. V tomto případě však terapie vždy probíhá společně s dalšími léky, jako je rifampicin nebo dapson.

Rovněž je možné přidělení mimo značku jako léčiva pro léčbu masivních kožních onemocnění. Patří mezi ně u. A. granulomatózní mykózy a Melkerssonův-Rosenthalův syndrom.

Rizika a vedlejší účinky

Clofazimin může způsobit nežádoucí vedlejší účinky, i když je užíván zcela správně. To však platí i pro jiné léky. Nepoužívat, pokud je známa nesnášenlivost nebo alergie na účinnou látku.

Podle literatury četné studie ukázaly, že existuje souvislost mezi konzumací clofaziminu a rozvojem zabarvení kůže. U některých testovaných osob došlo ke zvýšenému rozvoji červených nebo hnědočerných oblastí, zejména v oblastech vystavených světlu. Kromě toho může dojít ke změně zbarvení stolice, moči, sputa nebo vlasů. Bylo také hlášeno zabarvení potu.

Kromě toho se po užití clofaziminu mohou vyskytnout poruchy krystalizace kůže (u odborníků: ichtyóza).

Dalšími vedlejšími účinky jsou poruchy gastrointestinálního traktu, které se projevují především průjmem, bolestmi žaludku nebo žaludku, zvracením a ztrátou chuti k jídlu. Možným vedlejším účinkem je vývoj patogenně zvýšené citlivosti na světlo (fotocitlivost).