Cobicistat

Cobicistat je léčivá látka, která se po celém světě používá k léčbě infekcí HIV. Cena se koná výhradně v tzv. Kombinované terapii HIV, tzn. H. Cobistatat se používá pouze s jinými léky proti HIV. To umožňuje holistický boj proti viru, protože kobicistat sám o sobě nemá nezávislou účinnost proti virům HI.

Co je cobicistat?

Cobistat je léčivý přípravek, který byl vyvinut k léčbě infekce HIV. Tato látka je jednou z mladších generací drog HIV. Cobistat se v USA používá od roku 2012. Schválení ve Švýcarsku následovalo krátce poté v roce 2013. Schválení v Evropské unii bylo uděleno v roce 2015. Tam se účinná látka prodává hlavně pod obchodním názvem Tybost®.

Používá se také v kombinovaných přípravcích emtricitabin, tenofovir-disoproxil a elvitegravir.

Evropská agentura pro léčivé přípravky prozatím podrobila Cobistatat dalšímu dohledu, a proto jsou zdravotničtí pracovníci povinni hlásit jakékoli abnormality. Autorita musí být komplexně a pohotově informována o dříve neznámých vedlejších účincích.

Cobistatat je ve své základní formě bílý až nažloutlý. V chemii je látka popsána empirickým vzorcem C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, Mr, což odpovídá morální hmotnosti 776,0 g / mol.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Cobicistat zvyšuje pouze účinek jiných přípravků HIV. Z farmakologického nebo farmakokinetického hlediska je léčivo pouhým posilovačem, který sám o sobě není účinný proti HIV.

Ukázalo se, že inhibitory proteázy atazanavir a darunavir jsou vysoce účinné. Jejich účinnost je zvláště zvýšena kobicistatem. To je důvod, proč tyto tvoří hlavní oblast aplikace pro Cobicistat. Cobistatat dosahuje svých účinků jako posilovač proteázových inhibitorů inhibicí metabolického enzymu CYP 3A4.

K rozpadu v těle dochází hlavně renálně, tj. Ledvinami. Potenciál interakce s kobicistatem je v literatuře popsán jako podobný ritonaviru.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Cobicistat byl speciálně vyvinut pro léčbu infekcí virem lidské imunodeficience typu 1. V důsledku toho existuje pouze indikace v diagnostikovaných případech infekce HIV-1. Při léčbě infekcí HIV-2 nebo HIV-3 by měla být upřednostněna jiná léčiva nebo účinné látky.

Vzhledem ke svým farmakologickým a farmakokinetickým vlastnostem se cobicistat používá jako zesilovač léčiv HIV atazanavir nebo darunavir. Samotný Cobistat působí pouze jako posilovač, takže k dosažení požadovaného úspěchu léčby je vždy nutné další léčení.

Vzhledem ke své složitosti a intenzivnímu účinku podléhá Cobicistat farmaceutickým a předpisovým požadavkům. Léčbu by měl zahájit pouze lékař, který je dostatečně obeznámen s infekcemi HIV a odpovídající terapií. Cobististat tedy může být pacientovi vydáván lékárnami, pouze pokud lze předložit odpovídající osvědčení.

Při jeho užívání je nezbytné věnovat pozornost lékařským pokynům. Cobististat se prodává pouze ve formě potahovaných tablet. Jejich rozměry jsou přibližně 10 mm, oranžové a kulaté. Mohou být užívány pouze orálně s jídlem. Přesné dávkování posilovače závisí na tom, zda má být zvýšen účinek atazanaviru nebo darunaviru. Obvykle však není nutné tablety brát několikrát denně, takže užívání je jednou denně je normou.

Rizika a vedlejší účinky

Cobistatat by se neměl užívat, pokud existuje kontraindikace ve formě kontraindikace. To je případ, pokud je známa alergie nebo nesnášenlivost, je vážné poškození ledvin nebo jsou užívány přípravky, které obsahují jednu z následujících účinných látek: alfuzosin, cisaprid, pimozid, midazolam, lovastatin, třezalku tečkovanou, chinidin, rifampicin, amiodaron, sildenafil. Protože s těmito účinnými látkami existují nekontrolovatelné interakce, které snižují bezpečnost používání a výrazně zvyšují riziko nežádoucích účinků.

Kromě rizika interakcí by měla být věnována pozornost také možným vedlejším účinkům. Patří mezi ně u. A. Příznaky gastrointestinálního traktu (těžká nauzea, průjem, bolest po jídle, zvracení, zácpa nebo značně zvýšená chuť k jídlu), vývoj žloutenky (žloutenka, což je nažloutlé zabarvení kůže nebo očí) a vyrážky. Obvykle je lze rozeznat podle pustulek nebo plevelů. Svědění také není neobvyklé.

Mezi další možné nežádoucí účinky patří bolest hlavy, závratě a celkový pocit nevolnosti a slabosti. Kromě toho jsou suchými ústy, zhoršenou chutí a zvýšenou hladinou bilirubinu typické vedlejší účinky kobicistatu.

Vzácně se může objevit bolest svalů nebo končetin, horečka, deprese a hematurie (krev v moči).

Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků může být přípravek Cobicistat užíván pouze v případě, že je zaručena lékařská kontrola. Virová zátěž pacienta musí být také vyšetřována v pravidelně se opakujících intervalech, aby bylo možné určit úspěšnost terapie.