Naltrexon

Naltrexon je léčivo ze skupiny opioidních antagonistů. Lék na předpis se používá při odstavení opioidů.

Co je naltrexon?

Naltrexon je opioidní antagonista. Antagonisté opioidů jsou léčiva, která se vážou na opioidní receptory a mohou částečně nebo úplně zrušit účinek opioidů. Účinná látka se však nepoužívá pouze u pacientů se závislostí na opioidech. Je také nedílnou součástí komplexních léčebných programů pro závislost na alkoholu. Uvádí se, že naltrexon snižuje riziko relapsu a podporuje pacienty ve fázi abstinence.

V Německu vyžaduje naltrexon předpis. I při dlouhodobé léčbě nedochází k habituačnímu účinku. Nebyly pozorovány žádné příznaky fyzické ani duševní závislosti.

Farmakologický účinek

Přesný mechanismus působení naltrexonu je stále nejasný. Lék patří k opioidním antagonistům. Působí jako antagonisté receptoru na opioidních receptorech. Navazují se na tyto receptory a náhle vytlačují opiáty z receptorů. Proto naltrexon slouží jako protijed pro otravu opioidy.

Léčba abstinenčních příznaků je však založena na odlišném mechanismu účinku. Předpokládá se, že aktivní složka vytváří interakci s vlastním opioidním systémem v těle. V tomto systému tělo uvolňuje endorfiny, pokud se vyskytují dalekosáhlé emoční události, stres nebo bolest. Mají účinky na úlevu od bolesti i na zvýšení nálady.

Pravděpodobně je tento systém odměn trvale a zásadně stimulován zneužíváním alkoholu. Výsledkem je rozjasnění nálady. Každá další konzumace alkoholu tuto situaci urychluje, takže nakonec vzniká závislost. Po stažení stačí i malé množství alkoholu, aby došlo k relapsu. Opioidní antagonista snižuje riziko relapsu ovlivněním vlastního opioidního systému v těle. Snižuje touhu po alkoholu u abstinentních a non-abstinentních pacientů.

Lékařská aplikace a použití

Po opioidním detoxu lze naltrexon použít k léčbě závislých na opioidech. Podává se vedle psychoterapeutické a psychologické léčby. Aktivní složka se však nepoužívá pouze pro tento účel. V Německu, USA a dalších evropských zemích je naltrexon také schválen pro prevenci recidivy alkoholismu. Léčivá látka slouží ke snížení rizika relapsu a ke snížení touhy po alkoholu. To má podpořit abstinenci bývalých závislých na alkoholu.

Léčba naltrexonem u hraničních poruch osobnosti a disociačních poruch také ukazuje úspěch. Účinná látka však není pro tuto indikaci schválena, jedná se tedy o použití mimo označení. Naltrexon se také příležitostně používá při použití mimo označení u poruch autismu a duševního vývoje.

Nedávné studie také ukazují, že nízkodávkový naltrexon je účinný při léčbě roztroušené sklerózy. Účastníci studie uvedli významné snížení spasticity po šesti měsících. Zdá se, že účinná látka má pozitivní vliv na průběh nemoci. Pravděpodobně je to kvůli protizánětlivému účinku. Pouze jeden ze 40 účastníků vykazoval progresivní pokles nervových pochev. Dalšími stavy, které lze léčit naltrexonem, jsou fibromyalgie, amyotropní laterální skleróza (ALS), rakovina a zácpa vyvolaná opiáty.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Pokud lidé závislí na opioidech nejsou opioidy nejméně týden před zahájením léčby naltrexonem, může naltrexon způsobit syndrom akutního vysazení. Aby se předešlo této život ohrožující situaci a potvrdilo se osvobození od opiátů, vzorek moči se proto obvykle analyzuje před zahájením léčby.

Mezi běžné nežádoucí účinky spojené s naltrexonem patří obtíže se spánkem, úzkost a zvýšená vzrušivost. Může se také objevit nevolnost, bolest břicha, bolest kloubů, bolest svalů a bolesti hlavy.

Pokud se naltrexon používá současně s opiáty, může dojít k předávkování. To je spojeno s potenciálně fatálními poruchami dýchání. Z tohoto důvodu nesmí pacienti během léčby naltrexonem užívat žádné opiáty ani jiná léčiva obsahující opioidy, jako je kodein nebo loperamid. Je třeba poznamenat, že opioidní analgetika nemusí být při léčbě naltrexonem plně účinná. Dávka těchto opioidních analgetik by musela být zvýšena, aby zmírnila bolest. To však může vést k závažným komplikacím.

Ve vysokých dávkách je naltrexon toxický pro játra. Vzhledem k tomuto hepatotoxickému účinku je podávání naltrexonu kontraindikováno u závažných onemocnění jater, jako je jaterní cirhóza. Avšak iu pacientů bez předchozího poškození jater může dojít ke zvýšení jaterních transamináz a poškození jater. Protože existuje jen málo údajů ze studií pro alkoholické osoby mladší 20 let, obvykle se neltrexonem neléčí.