Chloramphenicol

Chloramphenicol je širokospektrální antibiotikum, které se vzhledem k možným závažným vedlejším účinkům používá pouze jako rezervní antibiotikum pro těžké bakteriální infekce, které nelze jinak kontrolovat. Může způsobit aplastickou anémii, která ohrožuje život.

Co je chloramfenikol?

Chloramfenikol je široké spektrum antibiotik, které se vzhledem k možnosti aplastické anémie jako vedlejšího účinku používá pouze jako rezervní antibiotikum. Poprvé byl získán z bakterie streptomyces venezuelae v roce 1947. Dnes se vyrábí pouze synteticky.

Během léčby chloramfenikolem může dojít k život ohrožující aplastické anémii. Z tohoto důvodu se široce nepoužívá, ale používá se pouze jako rezervní antibiotikum pro bakteriální infekce, které nelze jinak kontrolovat. V zásadě však má široké spektrum účinnosti proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím.

Lokální aplikace se nedoporučuje, protože jsou možné systémové vedlejší účinky; chloramfenikol je však stále povolen v kožních lécích, očních a ušních kapkách a očních mastích. Je však třeba poznamenat, že výskyt systémových vedlejších účinků při topické léčbě je velmi nízký. Proto by se vždy mělo jednat o individuální posouzení. Rizika lokálního použití chloramfenikolu jsou mezi odborníky kontroverzní.

Ve veterinární medicíně se chloramfenikol používá proti chytridiomykóze, plísňové nemoci u obojživelníků. Je tedy účinný také proti chytridní houbě (houbě).

Farmakologický účinek

Chloramfenikol brání translaci mRNA na aminokyseliny. Jedná se tedy o tzv. Inhibitor translace. To vede k inhibici hromadění bakteriálních proteinů, a tedy také k inhibici růstu a množení bakterií. Chloramfenikol je proto bakteriostatické antibiotikum.

Je snadno dostupný pro tkáně, a to i prostřednictvím placenty (mateřského koláče) a mateřského mléka. Biologická dostupnost je 80% pro perorální podání a 70% pro intramuskulární injekci. Vazba na plazmatické proteiny je mezi 50 a 60%, plazmatický poločas je 1,5 až 3,5 hodiny. V případě poruchy funkce ledvin a jater se plazmatický poločas zvyšuje, což je třeba při dávkování vzít v úvahu. Metabolismus probíhá hepaticky, téměř výhradně glukuronidací. K eliminaci pak dochází renálně.

Lékařská aplikace a použití

Vzhledem k nepříznivému profilu vedlejších účinků se chloramfenikol používá jako rezervní antibiotikum pouze v případě, že jiné možnosti léčby nejsou k dispozici nebo selhaly. Hlavní indikace jsou proto závažné bakteriální infekce, které nelze jinak kontrolovat. Tyto indikace pro chloramfenikol zahrnují tyfus, paratypoid, úplavici, záškrtu, malárii a rickettsiosu.

Kromě výše uvedených indikací lze chloramfenikol použít jako rezervní antibiotikum pro meningitidu způsobenou pneumokokem nebo Haemophilus influenzae díky jeho dobré penetraci do mozkomíšního moku.

Chloramfenikol se topicky používá k léčbě zánět spojivek (zánět spojivek) ak léčbě infekcí rohovky. Chloramfenikol se také používá pro blefaritidu (zánět víček). Používá se také pro kožní infekce a ekzémy.

Rizika a vedlejší účinky

Nejhorším možným vedlejším účinkem chloramfenikolu je tzv. Aplastická anémie. Vyskytuje se zřídka, ale je život ohrožující. Při aplastické anémii dochází k poškození kostní dřeně, což znamená, že v kostní dřeni nejsou produkovány téměř žádné krvinky. Aplastická anémie se může objevit týdny a měsíce po léčbě chloramfenikolem. Příznaky této anémie jsou extrémní únava, krvácení a možná těžké infekce.

Dalšími vedlejšími účinky jsou alergické reakce při místním použití, které se mohou projevit jako svědění, zarudnutí kůže, podráždění kůže a otok. Při systémovém použití se u novorozenců může objevit Grayův syndrom. Herxheimerova reakce je navíc možným vedlejším účinkem.

Je třeba poznamenat, že chloramfenikol interaguje s antikoagulanty, methotrexátem a sulfonylmočovinami. To zvyšuje účinnost. Barbituráty a fenytoin snižují účinnost chloramfenikolu. Pokud užíváte perorální antikoncepci (např. „Antikoncepční pilulku“), ujistěte se, že chloramfenikol ovlivňuje účinnost přípravku. Takže by to mělo být navíc antikoncepční.

Chloramfenikol je kontraindikován u novorozenců. Kromě toho existují kontraindikace v případě těžkého selhání jater, těhotenství a během kojení.

Přípravky obsahující chloramfenikol vyžadují lékařský předpis. Chloramfenikol se nesmí používat u zvířat určených k produkci potravin v EU.