Capecitabine

Tak jako Capecitabine se nazývá lék proti rakovině. Patří do skupiny cytostatik.

Co je kapecitabin?

Capecitabin je cytostatikum, které se používá k léčbě rakoviny. Léčivou látkou je proléčivo (prekurzor) 5-fluorouracilu (5-FU), které se v nádoru mění na účinnou látku.

Capecitabin se podává perorálně a je vhodný pro léčbu metastazujícího nebo pokročilého karcinomu prsu, metastatického karcinomu tlustého střeva a paliativní léčby karcinomu žaludku.

Capecitabine je v USA a ve Švýcarsku schválen od roku 1998. V roce 2001 byla tato droga schválena také v Německu. Cytostatikum se prodává pod obchodním názvem Xeloda®. Droga je také dostupná v generické formě od roku 2013.

Farmakologický účinek

Capecitabin patří do skupiny antagonistů pyrimidinových a purinových bází. Jako prekurzor 5-fluorouracilu má velký význam pro léčbu nádorových buněk. Účinek cytostatika lze porovnat s účinkem 5-FU.

Enzym thymidinfosforyláza přeměňuje kapecitabin na 5-fluorouracil. K tomu dochází ve vysokých koncentracích v nádorové tkáni. Protože účinek účinku je přímo zaměřen na nádorové buňky, mohou být pacienti s rakovinou lépe snášeni kapecitabin. Výsledkem je méně vedlejších účinků, které vyžadují léčbu.

Capecitabin působí tak, že inhibuje dělení degenerovaných rakovinných buněk. V důsledku neschopnosti buněk se dělit, je růst nádoru ideálně zastaven. Účinná látka se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. To dosáhne maximální koncentrace v plazmě asi po 90 minutách. Plazmatický poločas kapecitabinu je přibližně 40 minut.

V játrech je kapecitabin hydrolyzován na 5-deoxy-5-fluorouridin. V dalším průběhu se nakonec provede přeměna na 5-fluorouracil. Později se přibližně 95 procent 5-FU vylučuje z těla ledvinami. Zbytek eliminace probíhá ve stolici.

Lékařská aplikace a použití

Capecitabin se podává jako jediná účinná látka proti rakovině tlustého střeva.Lze však také provést kombinovanou terapii s jinými cytostatiky. Léčba kapecitabinem je také považována za rozumnou, pokud rakovina tlustého střeva již vedla ke vzniku metastáz (dceřiných nádorů).

Další oblastí použití kapecitabinu je počáteční léčba pokročilého karcinomu žaludku, který je v rámci léčby kombinován s účinnými látkami, které obsahují platinu, jako je cisplatina.

Indikace cytostatika zahrnují také lokálně pokročilý karcinom prsu nebo metastazující karcinom prsu, přičemž kapecitabin je obvykle kombinován s taxanem docetaxel. K takové léčbě dochází pouze tehdy, pokud byla jiná chemoterapeutická opatření předem neúspěšná. Capecitabin lze použít jako jednu účinnou látku, pokud byla taxanová terapie neúčinná nebo pokud se léčba antracyklinem jeví jako nevhodná.

Kapecitabin se užívá ve formě potahovaných tablet. Pacient to bere ráno a večer půl hodiny po jídle. V závislosti na tom, jak vysoká lékař stanoví dávku, může být nutné spolknout 3 až 7 tablet. Pokud se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, musí být dávka snížena nebo léčba přerušena.

Rizika a vedlejší účinky

Ve srovnání s 5-FU jsou vedlejší účinky kapecitabinu nižší. To se týká především zánětu sliznice v ústech (stomatitida), nevolnosti, zvracení a vypadávání vlasů.

S tímto cytostatikem jsou však také možné různé nežádoucí vedlejší účinky. Patří k nim bolest břicha, průjem, zmenšení lymfocytů, zánět kůže, zvýšení žlučového pigmentu bilirubinu a únava. Není neobvyklé, že se objeví syndrom ruka-noha, který se projevuje symptomy, jako jsou abnormální pocity, brnění, necitlivost a silná bolest v rukou a nohou. Někdy se na nich vyvinou puchýře nebo vředy. Chladné koupele na ruce a nohy a aplikace krémů obsahujících uridin jsou užitečnými antidotami.

Mezi další možné nežádoucí účinky patří zažívací potíže, plynatost, sucho v ústech, svědění, suchá kůže, bolesti hlavy a bolesti těla, pocity slabosti, poruchy chuti, závratě a tvorba otoků (zadržování vody).

Může se také vyskytnout obtížné dýchání, deprese, vysoká hladina cukru v krvi, horečka, bolest zad, krvácení z nosu nebo úbytek hmotnosti. V nejhorším případě je dokonce možný infarkt. Pokud během léčby kapecitabinem dojde k závažným kožním reakcím, musí být ihned po konzultaci s lékařem zastavena.

Pokud pacient trpí přecitlivělostí na kapecitabin nebo 5-FU, neměla by být léčena rakovinovým lékem. To je také případ, pokud existuje nedostatek enzymu dihydropyrimidin dehydrogenázy. Další kontraindikace jsou výrazná dysfunkce ledvin a jater a snížený počet krvinek, jako jsou krevní destičky a leukocyty. V případě závažných srdečních chorob, jako je slabý srdeční sval nebo srdeční arytmie, diabetes mellitus nebo onemocnění nervového systému, musí lékař pečlivě zvážit rizika a přínosy.

Capecitabine nesmí být nikdy používán během těhotenství a kojení. Dítě je ohroženo vážným poškozením. Účinná látka není v zásadě vhodná pro léčbu dětí a dospívajících mladších 18 let.

Rovněž je třeba vzít v úvahu interakce s jinými drogami. Je třeba se například vyhnout souběžné léčbě kapecitabinem a herpetickou medikací brivudinového typu. To platí také pro léčbu fenytoinem, lékem proti epilepsii. Jeho použití může vést k otravě fenytoiny.

Pokud se současně podávají antikoagulancia, jako je fenprokumon nebo warfarin, změní se tím vlastnosti krve. V důsledku toho jsou myslitelné komplikace, jako jsou krvácení z nosu, krev v moči nebo stolici a zvracení krve.