Baclofen

Baclofen byl původně vyvinut v 60. letech 20. století k léčbě epilepsie. Funguje dobře pro spastické záchvaty. Od roku 2009 se také používá k potírání závislosti na alkoholu.

Hledat: Baclofen

Baclofen - chemicky C10H12ClNO2 - je jedním ze svalových relaxantů. Uvolňují patologicky zvýšené svalové napětí. Aktivní složka se váže na receptory GABA-B a působí tam jako antagonista. Využívá skutečnost, že jeho molekulární struktura je podobná struktuře těchto proteinů.

Syntetizovaný baklofen je krystalický bílý prášek bez zápachu s velmi špatnou rozpustností ve vodě. Svalový relaxant lze vyrobit dvěma způsoby a je k dispozici v lécích Lioresal®, Lebic® a různých generických lécích.

Při mírnějším onemocnění se podává perorálně ve formě tablet (10 mg nebo 25 mg). Pokud však existuje například těžká roztroušená skleróza, lékař podá účinnou látku do míchy (intratekálně). Používá se pouze perorálně u dětí a dospívajících do 18 let. Odpovídající studie intratekálního použití u této skupiny pacientů dosud neexistují. Tato dávkovači forma se také nepoužívá, pokud má pacient omezené reflexy a zpomalil cirkulaci mozkové a míchy.

Farmakologický účinek

Trvalý přenos nervových signálů do jiných nervových buněk a odtud do svalových buněk vede k trvalému svalovému napětí, které nakonec vede ke svalovým křečím. Jednou z možných příčin nadměrného používání kosterních svalů je nedostatek kontroly signálu mozkem a / nebo míchou.

Baclofen používá svou chemickou strukturu, která je podobná kyselině gama-aminomáselné (GABA), blokováním přenosu nervových signálů mezi nervovými buňkami míchy. Tímto způsobem se nemohou dostat ani do svalu. Díky svému relaxačnímu účinku také tlumí činnost mozku. Dobrovolná svalová aktivita je rovněž narušena u pacientů užívajících baklofen.

Baclofen mění hladiny jaterních enzymů v krvi, takže výsledky testů mohou být falšovány. Je proto nezbytné, aby pacient informoval ošetřujícího lékaře, že mu byl předepsán baklofen. Pokud lidé s onemocněním jater potřebují tento lék užívat, musí být jeho jaterní hodnoty pravidelně kontrolovány. Hladinu cukru v krvi je třeba kontrolovat častěji u diabetiků. Pacienti, kteří musí brát přípravky s baklofenem, by se měli zdržet řízení vozidla nebo používání nástrojů a strojů, protože účinná látka narušuje schopnost reakce.

Lékařská aplikace a použití

Ukázalo se, že baklofen je mimořádně účinný při léčbě lidí s roztroušenou sklerózou, poranění míchy, poruchami centrálního nervového systému, obrnou (mozková obrna), cerebrovaskulárními poruchami a svalovými křečemi způsobenými nesprávným přenosem signálu z míchy a / nebo mozku.

U pacientů s roztroušenou sklerózou, kteří trpí těžkými bolestivými křečemi, lékař podá intratekálně, aby se předešlo závažným vedlejším účinkům při perorálním podání: Při perorálním podání by musel být baklofen konzumován ve velmi vysoké dávce, protože jinak by účinná látka dorazila do příliš nízké koncentrace kde by měla dělat svou práci. Pacienti s roztroušenou sklerózou se umístí do katétru míchy s počítačem řízenou pumpou, která se používá k trvalému dodávání baklofenu do těla v mnohem nižší dávce než při orálním podání. Čerpací stanice může být podle potřeby doplňována kůží.

Účinná látka působí na reflexní oblouky míchy napodobováním antispasmodického účinku receptorů GABA na buňky Renshaw.

Pokud je baklofen podáván perorálně, je neúčinný nejpozději po 4 hodinách. Tělo vylučuje moč do značné míry nezměněné. Jak ukazuje klinická studie z devadesátých let, u lidí závislých na alkoholu, kteří také trpí depresivními a / nebo úzkostnými poruchami, jako antagonista receptorů GABA, zjevně bojuje proti touze, které se tak obávají drogově závislí, tj. Touha po látce . Má stejnou vysokou úroveň účinnosti jako například diazepam - ale bez škodlivých vedlejších účinků, jako je tento. Další klinické studie a inovativní zobrazovací techniky podporují účinnost baklofenu u závislých na alkoholu.

Na rozdíl od Francie, kde byl přípravek schválen pro tuto aplikaci několik let, lze v Německu použít pouze jako off-label. Baclofen byl ve studiích na zvířatech také účinný při léčbě deprese a úzkosti.

Rizika a vedlejší účinky

Únava, ospalost, ospalost a nevolnost jsou při užívání baklofenu velmi časté. Deprese, noční můry a u starších lidí byla často pozorována zmatenost, bolesti hlavy, třes, nestabilní chůze, závratě, poruchy spánku, rozmazané vidění a další poruchy zraku, snížená funkce srdce, nízký krevní tlak, zvracení, průjem, zácpa, silné močení, vyrážky, svalová slabost a pocení. .

Přípravek by neměl být používán v případě přecitlivělosti na účinnou látku, těžkého poškození ledvin, Parkinsonovy choroby, mozkových onemocnění způsobených poraněním a revmatismem. Baclofen by měl být podáván orálně těhotným ženám pouze po důkladném posouzení rizika a prospěšnosti, protože účinná látka může přecházet do placenty. To lze také nalézt v mateřském mléku kojících žen. Přestože baclofen dosud neubližuje kojencům, lék se nejlépe používá v nízkých dávkách, pokud vůbec.

Léky baklofenu se užívají postupně před zastavením, aby se zabránilo negativním účinkům, jako je zmatek, bludy, záchvaty a obtížné soustředění. Baclofen zvyšuje účinky antihypertenziv, dalších svalových relaxancí, psychotropních léků, látek proti bolesti a některých antidepresiv. Současné podávání látek obsahujících dopamin může vést k bludy. Aby se předešlo nepředvídaným rizikům, nesmí se za žádných okolností brát s alkoholem.