Artesunate

Artesunate je účinná látka používaná k léčbě malárie. Tropické infekční onemocnění je způsobeno patogeny rodu Plasmodium a každoročně zabije 1 milion celosvětově. Jak studie ukazují, účinná látka by se v budoucnu mohla také použít k léčbě maligních - tj. Maligních - nádorů.

Co je artesunát?

Artesunát léčiva patří do třídy antiprotozoových léčiv a je vyroben z rostlinného derivátu jednoleté mele (Artemisia annus). Artesiminin obsažený v listech a květech pelyňku se používá v tradiční čínské medicíně po tisíce let.

V posledních letech se aktivní rostlinná složka také zaměřila na západní medicínu. V roce 2002 byl artesunát syntetizovaný z něj přidán na seznam nepostradatelných léčivých přípravků WHO. Droga se nejčastěji používá proti malárii tropica s patogenem Plasmodium falciparum, který se vyznačuje závažným průběhem. Artesunát je také vysoce účinný proti multirezistentním patogenům malárie, které již nereagují na běžné přípravky na malárii.

Farmakologický účinek

Malárie je přenášena kousnutím komára Anopheles. Patogeny se nejprve usadí v játrech, napadají červené krvinky (erytrocyty) a ničí je. Artesunát účinné látky dosahuje přímo mitochondrie patogenní buňky. Mitochondrie se nacházejí ve všech buňkách a jsou „produktivní silou“ každé buňky.

Tzv. Peroxidové můstky v chemické struktuře aktivní složky hrají rozhodující roli ve farmakologicko-biologické účinnosti artesunátu. Vydávají vysokou koncentraci kyslíkových radikálů, které napadají mitochondrie a způsobují buněčnou smrt patogenu. Lék také působí proti rakovinným buňkám. Nádorové buňky obsahují ionty železa ve vysokých koncentracích. Chemicky reagují s kyslíkovými radikály a způsobují odumírání buněk.

Artesunát se také jeví jako schopný zabránit tvorbě krevních cév, které zásobují nádorovou tkáň. Působí proti tvorbě metastáz. V důsledku mírně změněné biochemické základní struktury vykazuje derivát artesunátu výrazně vyšší biologickou dostupnost než původní látka artesiminin. Biologická dostupnost poskytuje informace o tom, jak rychle a do jaké míry je léčivo organismem absorbováno a zpřístupněno tělu. Artesunate má velmi krátký poločas. Rychle se metabolizuje v játrech a během několika hodin se z těla vylučuje.

Lékařská aplikace a použití

Zejména v závažných případech derivát artesimininu významně snižuje úmrtnost osob trpících malárií. Z 1 000 pacientů s malárií, kteří byli léčeni artesunátem, zemřelo pouze 147 místo 241 pacientů léčených běžným antimalarickým lékem chininem. Doposud byly artesunátové drogy používány pouze u dospělých.

Nejnovější studie ukazují, že děti budou mít z účinné látky brzy užitek. Různé studie naznačují, že artesunát lze v budoucnu použít i při léčbě rakoviny. Ukázalo se, že účinná látka je slibným lékem pro maligní nádory. Rakovinové buňky nemají téměř nic proti oxidačnímu stresu způsobenému kyslíkovými radikály. Lék je zvláště účinný na rychle rostoucí nádory. Mají zvláště vysoký počet iontů železa.

Vědci ze Singapuru také připisují látce lepší účinnost proti astmatu než běžně předepisované kortikosteroidy. Artesunát se obvykle používá jako kombinovaný přípravek proti malárii, aby se zabránilo možné rezistenci. Při těžké tropické malárii se účinná látka obvykle podává intravenózně jako infuze, ale je také dostupná ve formě tablet.

Rizika a vedlejší účinky

Účinek artesunátu je selektivní. To znamená, že má toxický účinek na nádorové buňky a patogeny malárie, které obsahují hodně železa, ale nemá žádné negativní účinky na zdravé buňky.

Léčivá látka artesunát se považuje za dobře tolerovanou. Dosud známé vedlejší účinky jsou omezené a obvykle je lze snadno kontrolovat. Vedlejší účinky užívání artesunátu závisí také na kombinaci léků, ve které je k dispozici.

Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou bolest hlavy, nespavost, ospalost a slabost - ale může nastat i nevolnost, zvracení a průjem. Ve vzácných individuálních případech vede hemolýza - rozklad červených krvinek - k anémii.