Amilorid

Droga Amilorid patří do skupiny diuretik šetřících draslík. Hlavními indikacemi pro jeho použití jsou arteriální hypertenze, srdeční selhání, ischemická choroba srdeční a související edém. Lék se užívá perorálně jako tableta nebo tobolka.

Co je amilorid?

Amilorid je drenážní léčivo, které je primárně předepisováno pro arteriální hypertenzi, srdeční selhání, ischemickou chorobu srdeční (CHD) a otoky. Účinná látka amilorid může být také použita mimo označení pro inhalaci u plicních onemocnění, ale pro tento účel nebyla dosud oficiálně schválena.

Lék na předpis je dostupný ve formě tablet a tobolek. Je obvyklé vždy podávat amilorid v kombinaci s dalším diuretikem - obvykle hydrochlorothiazidem. Diuretika jako amilorid působí ledvinami, kde stimulují produkci moči a pomáhají odstraňovat přebytečnou vodu z těla. Kromě toho vymývají soli, jako je draslík. Oba snižují krevní tlak a tím uvolňují srdce.

Účinná látka amilorid je díky svým chemickým vlastnostem derivát pyrazinu. Jako materiál citlivý na světlo by měl být amilorid uchováván ve tmě.

Farmakologický účinek

Amilorid funguje nejlépe v kombinaci s jiným diuretikem. Ve většině případů terapie používá kombinaci účinné látky amiloridu a thiazidového diuretika, jako je hydrochlorothiazid.

Alternativně existuje kombinace amiloridu se smyčkovým diuretikem. Tyto dvě účinné látky slouží ke snížení vysokého krevního tlaku a uvolnění srdce. Amilorid působí ledvinami, kde inhibuje epitelový aldosteron-dependentní sodíkový kanál umístěný v pozdním distálním tubulu renálního nefronu. To znamená, že se menší množství sodíku reabsorbuje a v důsledku toho se odpovídajícím způsobem vylučuje méně draslíku výměnou za sodík. Tímto způsobem se ukládají draselné ionty.

Takto vytvořený efekt šetřící draslík může zvýšit hladinu draslíku v krvi natolik, že vede k hyperkalémii, potenciálně život ohrožující elektrolytové poruše. Zejména se současnou léčbou ACE inhibitory nebo spironolaktonem se riziko tohoto rizika zvyšuje a hladina draslíku v krvi musí být pečlivě sledována. Zvýšená hladina draslíku v krvi může být kontraindikací pro podávání amiloridu.

Diuretický účinek amiloridu odplavuje zadržování vody z tkáně. Protože tělo také ztrácí soli, je předpis amiloridu zvláště vhodný pro pacienty, u nichž je třeba se vyhnout ztrátě draslíku po dobu zamýšlené exkrece tekutin.

Amilorid má dobrou biologickou dostupnost, není metabolizován a později z velké části vylučován močí.

Lékařská aplikace a použití

Kombinovaný přípravek amiloridu s dalším diuretikem ze skupiny thiazidů, jako je hydrochlorothiazid, se používá k léčbě vysokého krevního tlaku, srdečního selhání, srdečních chorob a hromadění tekutin - otoků v tkáni. Amilorid vede ke zvýšenému vylučování moči ledvinami.

Zadržení vody vyplavené během procesu snižuje krevní tlak a tím uvolňuje srdce. Protože však soli během tohoto procesu opouštějí také soli, je třeba se vyhnout ztrátě draslíku. Jako léčivo šetřící draslík je amilorid ideální pro tuto terapii.

Dávka a délka léčby závisí na typu onemocnění a jeho závažnosti. Terapie na vysoký krevní tlak obvykle začíná půl tablety denně. Během dlouhodobé terapie je dávka téměř vždy snížena na čtvrtinu tablety denně. U otoků způsobených srdečním selháním začíná léčba půl tablety nebo celá tableta denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na maximálně dvě tablety denně.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání amiloridu a jeho kombinací účinných látek jsou nežádoucí vedlejší účinky, jako například:

• Nevolnost k zvracení
• Ztráta chuti k jídlu
• Průjem
• Zácpa
• Poruchy elektrolytu
• Srdeční arytmie
• bolest hlavy
• zmatek

Amilorid je kontraindikován u některých nemocí a ve zvláštních životních situacích. Který zahrnuje:

• Hyposenzitivita na sulfonamidy (kvůli kombinaci s hydrochlorothiazidem)
• Hyperkalémie a další poruchy rovnováhy elektrolytů
• Srdeční arytmie
• Porucha funkce ledvin
• Poruchy jater
• těhotenství
• Laktace

Děti by měly být z léčby amiloridem vyloučeny.