Abarelix

Lék Abarelix je cytostatikum. Používá se pod obchodním názvem Plenaxis® k léčbě pokročilých nebo již metastatických hormonálně závislých karcinomů prostaty, u nichž již jiné terapie nepomáhají. Abarelix byl schválen v Německu v roce 2008.

Co je Abarelix?

Abarelix patří do skupiny antagonistů hormonů uvolňujících gonadotropiny (GnRH antagonisty) a je syntetickým dekapeptidem. Představuje alternativu k chirurgické kastraci nebo léčbě analogy GnRH. Na rozdíl od analogů GnRH abarelix nezpůsobuje zvýšení hormonu testosteronu, i když jen krátce.

Takové zvýšení může vést k exacerbaci symptomů - například symptomatických kostních metastáz s kompresí míchy. Při podání abarelixu však lze pozorovat okamžité, rychlé a spolehlivé snížení koncentrace testosteronu v séru pod 0,2 ng / ml.

Lék je k dispozici jako prášek a jako rozpouštědlo pro přípravu injekční suspenze.

Dlouhodobé zkušenosti s terapií abarelixem jsou v současné době k dispozici pouze v omezené míře. Především neexistují žádné přesnější výsledky týkající se okamžitých alergických reakcí a srdečních vedlejších účinků.

Farmakologický účinek

Během léčby abarelixem se přípravek podává intramuskulárně. Abarelix působí jako kompetitivní antagonista receptorů v konkurenci s GnRH o relevantní receptory pro produkci testosteronu. Lék blokuje receptory, které jsou za to odpovědné. Produkce testosteronu se okamžitě zastaví.

Protože to funguje tak dobře bez počátečního krátkého zvýšení hladin testosteronu, není kombinace s anti-androgeny nutná. Po první injekci klesne hladina testosteronu na kastrační hladinu přibližně u 70% pacientů během několika dnů - až týdne. V důsledku druhé injekce v 15. den léčby abarelixem byla požadovaná cílová hodnota nalezena téměř u všech pacientů. Ve srovnání s jinými drogami Abarelix funguje nejen intenzivně, ale také mnohem rychleji.

Stejně jako u chirurgické kastrace může léková terapie s abarelixem vést k následujícím jevům díky výrazně snížené hladině testosteronu: impotence, návaly tepla, přírůstek hmotnosti a slabost.

Lékařská aplikace a použití

Abarelix je nový typ léku pro pokročilý a již metastazující karcinom prostaty. Droga se doporučuje zejména tehdy, když jiné formy terapie již neslibují úspěch.

Abarelix drasticky snižuje hladiny testosteronu, a to ve spojení s rychlou a trvalou kontrolou nádoru prostaty. Snižuje hladinu PSA a snižuje objem prostaty. Na rozdíl od konvenčních agonistů GnRH, antigenní agonista GnRH Abarelix zpočátku nevede ke krátkodobému zvýšení hladin testosteronu.

Činidlo řídí požadovaný účinek ihned po první intramuskulární injekci. Hormonálně citlivé karcinomy prostaty reagují velmi dobře na léky abarelixem. V pokročilém karcinomu prostaty je droga vynikajícím doplňkem nebo dokonce alternativou k ozařování nebo chirurgickému zákroku.

Po podání injekce by měl být pacient pečlivě sledován po dobu nejméně 30 minut, protože abarelix může způsobit anafylaktoidní reakci u méně než 4% léčených. Musí být bezpečně zajištěna okamžitá léčba možné život ohrožující alergické reakce.

V předběžné diskusi s pacientem o léčbě abarelixem je třeba zdůraznit, že účinek je reverzibilní po ukončení léčby abarelixem. Rychlou normalizaci hladin testosteronu lze očekávat i po přerušení léku, protože Abarelix nemění receptory. Doprovodné příznaky, jako jsou horké záblesky, také rychle zmizí.

Pokud je to nutné, může být další léčba přípravkem Abarelix zahájena později.

Rizika a vedlejší účinky

Ve velmi vzácných případech může do 30 minut po injekci abarelixu dojít k závažné systémové alergické reakci okamžitého typu. Příznaky, které se vyskytují, jsou svědění, kopřivka, hypotenze a možná synkopa.

Mezi další možné vedlejší účinky patří poruchy gastrointestinálního traktu a častější infekce dýchacích cest.

Abarelix je kontraindikován u dlouhého QT syndromu srdce a při funkčních poruchách ledvin a jater. Podobně jako všichni antagonisté GnRH nesmí být Abarelix předepsán po chirurgické kastraci.