Trifluperidol patří do třídy typických neuroleptik. Používal se hlavně proti mánii a schizofrénii. Dnes se používá jen zřídka.
Co je trifluperidol?
Typická neuroleptika jsou generace starších neuroleptik, která byla použita před objevením účinné látky klozapin v roce 1979, ale dnes se zřídka používají kvůli jejich silným vedlejším účinkům. Trifluperidol patří do této skupiny. Chemicky vzato je trifluperidol butyrofenon a příbuzný haloperidolu (Haldol®). Je to velmi silný antipsychotikum, které vyvinula Janssen Phamaceutica v roce 1959.
I když je haliperidol stále široce používán kvůli jeho vysoce účinnému antipsychotickému účinku, srovnávací studie ukázaly, že ačkoli má trifluperidol silnější vedlejší účinky, z hlediska účinnosti se výrazně zhoršuje. Z tohoto důvodu se zájem o trifluperidol významně snížil. Mnoho odborníků se domnívá, že by dnes nemělo být relevantní v psychiatrické praxi, protože jsou k dispozici účinnější léky, které mají výrazně méně vedlejších účinků.
Používání trifluperidolu bylo hlavně ve Spojených státech. Podávání proběhlo buď ve formě tablet, nebo jako depotní stříkačka, přičemž výhodné jsou depotní stříkačky, protože pacienti nebyli spíše ochotni vzít lék dobrovolně kvůli závažným vedlejším účinkům.
Farmakologický účinek
Trifluperidol je tzv. Dopaminový antagonista. Většina vědců předpokládá, že psychotické příznaky, jako jsou ty, které se mohou vyskytnout v mánii a schizofrénii, lze vysledovat až k nerovnováze v dopaminové rovnováze v synaptické rozštěpě. Dopamin je neurotransmiter, který funguje jako nosič informací mezi nervovými buňkami. Pokud je v synaptické meze příliš mnoho dopaminu, vede to k nadměrné stimulaci a v důsledku psychotických příznaků, jako jsou halucinace, poruchy myšlení, ego poruchy a paranoidní bludy, které mohou mít různou závažnost.
Trifluperidol dokuje s dopaminovými receptory v centrálním nervovém systému, zejména s tzv. D2 receptory. To má zabránit přílišnému dopaminu v sprchování nervových buněk. Cílem je spíše rovnováha v oblasti neurotransmiterů. Doufáme, že to zase zmírní psychotické příznaky. Nicméně, stejně jako všechna psychotropní léčiva, trifluperidol ovlivňuje nejen určité metabolické procesy v mozku, ale také ovlivňuje celé tělo, protože je při podávání v krevním řečišti.
Výsledkem je, že podávání trifluperidolu má také účinky například na takzvané bazální ganglie. Jde o jádra umístěná pod mozkovou kůrou, která jsou zodpovědná za motorické dovednosti, ale také hrají významnou roli při ovlivňování, osobní vůli, spontánnosti atd.
Podáním neuroleptik (typických a atypických) může být ovlivněno také srdce, hormonální rovnováha, sexuální funkce, ledviny atd. Doposud neexistují žádné psychotropní drogy, které působí pouze na konkrétních místech v mozku. V důsledku toho je třeba očekávat řadu vedlejších účinků.
Lékařská aplikace a použití
V psychiatrické praxi se trifluperidol používá / byl hlavně používán proti psychotickým symptomům v souvislosti s manickými nebo schizofrenickými nemocemi. Mohou zahrnovat klamy, poruchy ega, ovlivňovat poruchy, poruchy formálního myšlení atd. Za určitých okolností lze s drogou zacházet také s organicky způsobenými psychózami. Organicky způsobené psychózy mohou být fyzicky odůvodněné a mohou být způsobeny například v mozkovém nádoru nebo traumatickém poranění mozku. Protože příznaky jsou podobné příznakům manické nebo schizofrenní psychózy, lze proto uvést trifluperidol.
Dalšími oblastmi použití trifluperidolu jsou psychomotorická agitace, agitace v souvislosti s mentálním postižením nebo v souvislosti s poruchou autistického spektra, stejně jako nevolnost a zvracení. Ve vzácných případech se trifluperidol používá také k léčbě tických poruch. Důvodem je skutečnost, že trifluperidol, jakožto vysoce účinný neuroleptikum, má také uklidňující účinek.
Podává se 2,5 až 16 mg účinné složky. Optimální dávka se liší od pacienta k pacientovi, ačkoli vyšší dávky se obvykle podávají v akutních psychotických epizodách než v jiných indikacích.
Kromě jeho použití v akutních psychotických epizodách se trifluperidol také používá k prevenci těchto onemocnění. Zatímco sedativní účinek nastává okamžitě, antipsychotický účinek trvá několik dní nebo týdnů. Pravidelné užívání léku může pomoci zabránit recidivě udržováním hladin dopaminu v rovnováze synaptické mezery.
Zde najdete své léky
➔ Léky na uklidnění a posílení nervůRizika a vedlejší účinky
Trifluperidol je jedním z nejsilnějších neuroleptik. Je to však také lék, který má obvykle velmi závažné vedlejší účinky. Zejména je třeba zmínit tzv. Extrapyramidové motorické poruchy (EPMS), které mohou zahrnovat Parkinsonovy symptomy, neklid při sezení a pohybu a časnou a pozdní dyskinezi. Časné a pozdní dyskineze jsou nedobrovolné záškuby v oblasti krku a jazyka, které jsou často nevratné a způsobují pacientům zvláštní utrpení. Bylo zjištěno, že tyto extrapyramidové motorické poruchy se vyskytují zvláště často a závažně při podávání trifluperidolu.
Pravidelným důsledkem je deprese vyvolaná léky, jakož i hormonální poruchy, záchvaty, poruchy krevního obrazu a bolesti hlavy. Ve vzácných případech může být drogou způsoben tzv. Neuroleptický maligní syndrom, který může být život ohrožující a vyžaduje okamžitý lékařský zásah a ukončení léčby.
Kvůli těmto vedlejším účinkům, které nejsou v dobrém poměru k pozitivnímu účinku, je trifluperidol nepopulární lék, který byl dlouho nahrazován jinými.
