Thioridazin

Účinná látka Thioridazin je neuroleptikum. Může být použit k léčbě schizofrenie a jiných duševních chorob.

Co je thioridazin?

Antipsychotický thioridazin je součástí skupiny účinných látek neuroleptik. Z chemického hlediska je to jeden z fenothiazinů a používá se jako neuroleptikum s nízkou účinností.

Thioridazin se používá k léčbě chronických forem schizofrenie a dalších psychóz spojených se stavy vzrušení a psychomotorickým neklidem. Zpravidla se však lék používá pouze tehdy, pokud nelze dosáhnout léčby jinými léky.

Thioridazin byl patentován v roce 1966 švýcarskou farmaceutickou společností Sandoz, která je nyní podskupinou společnosti Novartis AG. Thioridazin byl v té době pojmenován Melleril®. V současnosti se stále používá jako druhový.

Účinná složka se obvykle používá jako tartrát nebo ve vodě rozpustný hydrochlorid. Melleril však stáhl z trhu jeho největší výrobce Novartis ve Spojených státech a Evropě, protože to může způsobit nebezpečné srdeční arytmie.

Farmakologický účinek

Neuroleptika se používají k léčbě schizofrenie. Mají uklidňující a antipsychotické vlastnosti. Psychologické poruchy schizofrenie jsou primárně způsobeny messengerovými látkami, jako je serotonin a dopamin. Z tohoto důvodu je nutné inhibovat odpovídající receptory v centrálním nervovém systému. Za tímto účelem jsou receptory serotoninu nebo dopaminu vázány pomocí různých léků. Tímto způsobem regulují vliv messengerových látek jako antagonistů na psychiku pacienta.

Thioridazin je také jedním z antagonistů dopaminu. Způsob účinku léku je založen na blokádě dopaminových receptorů, což má zase inhibiční účinek na účinky dopaminu. Kromě toho neuroleptikum potlačuje další uvolňování a reprodukci dopaminu. Uklidňující účinky thioridazinu jsou však výrazně silnější než jeho antipsychotické vlastnosti.

Neuroleptika s nízkou účinností, jako je thioridazin, nejsou vhodná pro jedinou terapii psychóz. Při vyšší dávce se aktivují další receptory, jako jsou histaminové receptory, adrenok receptory a MACh receptory, což zase vyvolává zvýšené vedlejší účinky.

Dříve neznámý účinek thioridazinu ukázal nedávný výzkum v Indii. Neuroleptikum se ukázalo jako úspěšné proti silně rezistentním bakteriálním kmenům typu Mycobacterium tuberculosis, protože účinná látka má také antimikrobiální vlastnosti. Dále lze thioridazin použít jako funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy (FIASMA).

Lékařská aplikace a použití

Thioridazin se podává k léčbě schizofrenie. Lék se používá k boji proti psychózám, poruchám osobnosti, halucinacím a klamům. Thioridazin je také vhodný pro léčení stavů agitace. Neuroleptikum se však obvykle používá pouze jako doprovodný lék nebo jako alternativa v případě selhání běžných léků.

Thioridazin může být také vhodný pro léčbu tuberkulózy. Schválení za tímto účelem však dosud nebylo uděleno.

Pokud je neuroleptikum dávkováno podle pokynů, je obecně považováno za dobře tolerované. Obvykle se užívá ve formě potahovaných tablet. Kapalná léková forma je také k dispozici pro seniory.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Použití thioridazinu může mít nežádoucí vedlejší účinky. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří ospalost, sucho v ústech, závratě, rozmazané vidění, kolísání krevního tlaku a ucpaný nos. U žen může mléko někdy vytékat z jiných než kojících prsou.

Mezi další myslitelné vedlejší účinky patří záškuby, křeče, třes, poruchy pohybových funkcí, ztuhlé svaly, neklidný pohyb, bledost obličeje, alergické kožní reakce, kopřivka, citlivost na světlo, oteklé příušní žlázy, zvýšení tělesné teploty, dýchací potíže a bolestivé trvalé erekce penisu bez dochází k sexuální motivaci.

Kromě toho postižené osoby často nemohou zaujmout klidnou polohu při sezení. Ve vzácných případech se vyskytuje deprese, noční můry, neuroleptický syndrom, oběhové problémy, střevní obstrukce a také zhoršené vědomí nebo kóma. V nejhorším případě může pacient dokonce zemřít náhle.

Pokud je přecitlivělost na thioridazin nebo pokud pacient trpí výraznými srdečními arytmiemi nebo silnou citlivostí na světlo, je třeba se vyhnout použití neuroleptik. Kombinace s léčivými přípravky, které inhibují izoenzym cytochromu P4502D6, není rovněž povolena. Mohou to být beta blokátory, tricyklická antidepresiva nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, jako je paroxetin nebo fluoxetin.

Přesné studie o použití thioridazinu během těhotenství nejsou k dispozici. Bylo však zjištěno, že neuroleptikum může proniknout placentou. Z tohoto důvodu se doporučuje před užitím pečlivě zvážit rizika a přínosy.

V poslední části těhotenství existuje riziko nežádoucích účinků na dítě. Projevují se ve formě potíží s dýcháním, chvěním, poruchami příjmu potravy nebo ospalostí. Kromě toho může thioridazin pronikat do mateřského mléka, což také přináší riziko nežádoucích účinků na dítě. Proto je-li nutná terapie thioridazinem, mělo by být odstavení provedeno předem. Thioridazin se používá pouze u dětí, pokud nejsou k dispozici jiné vhodné léky.

Současné podávání thioridazinu a dalších léků může vést k narušujícím interakcím. Například beta blokátor propranolol, lék na krevní tlak pindolol a antidepresiva, jako je fluvoxamin, způsobují, že thioridazin významně zpomaluje metabolismus. Výsledkem je riziko poruchy vodivosti v srdci, což může vést k závažným srdečním arytmiím.