Atazanavir

V Atazanavir je to léčivá látka. Používá se k léčbě infekcí HIV.

Co je atazanavir?

Lék atazanavir je komerčně dostupný v Německu pod názvem Reyataz®. Užívá se perorálně a používá se k léčbě infekce HIV. Činidlo patří do skupiny inhibitorů HIV proteázy.

US Food and Drug Administration (FDA) schválila přípravu v červnu 2003. EU vstoupila v březnu 2004. Držitelem licence je americká farmaceutická společnost Bristol-Myers Squibb.

Farmakologický účinek

Atazanavir má antivirové vlastnosti. Účinek látky je založen na inhibici HIV proteázy. To je nesmírně důležité při zrání viru HIV. Atazanavir váže virovou proteázu HIV. Inhibicí virového enzymu je možné zabránit množení viru. Pokud je proces reprodukce přerušen, snižuje se virová zátěž v těle.

Většina atazanaviru se váže na proteiny v krvi. Aktivní složka se hepaticky odbourává prostřednictvím systému cytochromu. Užívání jiného inhibitoru HIV proteázy způsobuje, že atazanavir se v játrech rozkládá pomaleji. Tímto způsobem může mít lék delší účinek. Poločas rozpadu látky je kolem sedmi až dvanácti hodin.

Je možné kombinovat atazanavir s NRTI (inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy). Jedná se o inhibitory transkriptázy.

Síla atazanaviru byla ověřena v několika studiích. Byl nalezen srovnatelný účinek s jinými inhibitory HIV proteázy.

Lékařská aplikace a použití

Atazanavir se používá v kombinované antiretrovirové terapii k léčbě infekce HIV (AIDS). Produkt je schválen pro dospělé pacienty.

Na rozdíl od jiných přípravků stačí brát atazanavir pouze jednou denně. Tato skutečnost je způsobena dlouhým poločasem léku. Podává se ve formě tablet, které pacient užívá po jídle. Dávka činidla je 1 x 300 miligramů nebo 1 x 100 mg na tabletu.

Pokud se užívá, existuje také kombinace atazanaviru a farmakokinetického posilovače, jako je kobicistat nebo ritonavir. Tato léčiva patří do skupiny inhibitorů CYP. Fungují tak, že snižují metabolické rozklady atazanaviru. V USA je nyní možné dávat určitým pacientům dávku 1 x 400 mg. Ritonavir se nepoužívá.

Atazanavir je dobře snášen. Činidlo však nesmí být použito v případě jaterní nedostatečnosti nebo přecitlivělosti na účinnou látku.

Rizika a vedlejší účinky

Přes pozitivní snášenlivost jsou při užívání atazanaviru možné různé nežádoucí vedlejší účinky. U pacientů se může objevit žloutenka (žloutenka), nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, bolest hlavy, závratě nebo bolest svalů. V některých případech je také možná horečka, problémy se spánkem, vyrážky na kůži, deprese a periferní neurologické příznaky.

Po užití léku se vzácně vyskytují zvýšené hladiny cholesterolu nebo poruchy metabolismu tuků, jako je lipodystrofie nebo hyperlipidémie. Zvýšení bilirubinu v krvi, které vede ke žloutence, může někdy vyžadovat zastavení léčby atazanavirem. V zásadě je však u tohoto činidla méně nepříjemných vedlejších účinků než při použití srovnatelných látek.

Dalším zdravotním problémem mohou být interakce s některými dalšími drogami. To je však také možné u jiných inhibitorů proteázy. Proto při užívání atazanaviru nebo jiných inhibitorů proteáz nesmí být užívány přípravky, jako je neuroleptický pimozid, midazolam nebo ergotoxiny. Důvodem je úspěšná interakce se systémem cytochrom P 450, který mění hladinu plazmy v těle.

Současné užívání atazanaviru a didanosinu, efavirenzu, klaritromycinu nebo stavudinu může způsobit změny hladin krevní plazmy.

Protože léčivo také štěpí enzym UGT 1A1 (uridin glukosrosyltransferáza) a inhibuje tak rozklad nepřímého bilirubinu, nemá smysl dávat jej společně s léčivy, které se štěpí pomocí UGT. Mezi ně patří inhibitor integrázy raltegravir a inhibitor proteázy indinavir.