Cisplatina

Účinná látka Cisplatina patří k cytostatikům. Používá se k léčbě maligních rakovin.

Co je cisplatina?

Pro cisplatinu (cis-diamminedichloridoplatinum) je cytostatikum, které inhibuje růst rakovinných buněk. Lék tvoří anorganickou sloučeninu těžkého kovu obsahující platinu a má komplex platiny vázaný na komplex. Cisplatina je ve formě oranžově žlutých krystalů nebo žlutého prášku. Je obtížné rozpustit se ve vodě.

Cytostatické účinky komplexů platiny byly objeveny náhodou v 60. letech. Americký chemik Barnett Rosenberg (1926-2009) zkoumal vliv střídavého proudu na bakteriální druh Escherichia coli. K tomuto účelu použila Rosenberg platinové elektrody. Experiment odhalil účinky inhibující růst buněk.

Výzkum ukázal, že tato vlastnost nebyla způsobena střídavým proudem, ale spíše díky komplexní sloučenině cis-diammin tetrachloridoplatiny (IV), která se objevila přes platinové elektrody. Další testy potvrdily účinek inhibující růst.

Až v roce 1974 se cisplatina použila poprvé při léčbě rakoviny. Ve studii ve Fakultní nemocnici amerického státu Indiana byla účinná látka použita k léčbě rakoviny varlat. V dalším průběhu látka vykazovala pozitivní léčebné úspěchy bez recidivy rakovinového onemocnění. V Německu se cisplatina používala pod názvem produktu Cis-GRY®. Kromě toho se na trh dostala řada generik.

Farmakologický účinek

Cisplatina má schopnost inhibovat produkci genetického materiálu, jako je DNA. Během tohoto procesu se lék náhodně váže na všechny stavební bloky DNA a nesmyslně spojuje jednotlivé řetězce navzájem. Předpokládá se, že mechanismus účinku je nezávislý na životním cyklu buněk. V menší míře cisplatina také brzdí produkci proteinů, které jsou pro buňku životně důležité.

Vzhledem k zbytečnému propojení řetězců DNA lze informace o DNA číst pouze nesprávně nebo dokonce vůbec. Tímto způsobem cisplatina inhibuje dělení buněk, což nakonec vede k jejich destrukci.

Podávání cisplatiny se provádí intravenózně. Když je látka distribuována, překonává se také hematoencefalická bariéra. Mezi orgány, ve kterých se cytostatikum přednostně hromadí, patří střeva, játra, ledviny a mužská varlata. K vylučování cisplatiny a jejích metabolických produktů dochází primárně močí. Žluč vylučuje zbytek.

Lékařská aplikace a použití

Jako jediný přípravek nebo společně s dalšími cytostatiky se cisplatina podává pro léčbu pokročilých rakovinových onemocnění. To platí také v případě, že nádor již metastázoval (dceřiné nádory).

Mezi nejčastější oblasti použití patří rakovina prostaty, varlat, rakovina močového měchýře, rakovina jícnu, rakovina hlavy a krku, rakovina děložního čípku, rakovina vaječníků, rakovina plic, rakovina černé kůže, spinocelulární karcinom, rakovina pankreatu a osteosarkom, což je maligní kostní nádor.

Cisplatina se podává infuzí. Ve většině případů existuje kombinace s jinými chemoterapeutiky. Dávka je obvykle 15 až 20 miligramů cisplatiny denně na metr čtvereční povrchu těla. Jsou také možné vyšší dávky, například 80 až 120 mg na metr čtvereční povrchu těla. V zásadě lze léčit děti cisplatinou. Lékař upraví dávku podle těla dítěte.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Použití cisplatiny není bez vedlejších účinků. Cytostatikum často způsobuje průjem, nevolnost a zvracení. Tento nepříjemný vedlejší účinek však může být pod kontrolou moderních antiemetik relativně dobře zvládnut. Cisplatina má také negativní účinek na buňky orgánů, jako jsou ledviny. Tyto vedlejší účinky mohou být částečně potlačeny cytoprotektorem amifostinem.

Mezi další časté nežádoucí účinky patří změny krevního obrazu, jako je nedostatek bílých krvinek a krevních destiček, anémie (anémie), nedostatek sodíku, horečka, nadbytek kyseliny močové, palpitace, poruchy srdečního rytmu, pomalý srdeční rytmus, otrava krve (sepse), dýchací potíže a zánět krevních cév místo vpichu.

Občas se mohou vyskytnout reakce přecitlivělosti, jako je zarudlá kůže, kopřivka, vyrážka nebo svědění, poškození sluchu, bolestivé otoky na hrudi, poruchy ovulace, malformace mužských spermií, nedostatek hořčíku a usazování kovů v dásních. U starších osob a dětí může mít sluchové postižení značný podíl.

Protože cisplatina může způsobit závažné problémy s ledvinami, ošetřující lékař podporuje vylučování moči. K tomuto účelu přidá k aktivní složce dva litry vhodného roztoku a dehydratační přípravek, jako je mannitol.

Cisplatina se nesmí podávat, pokud je pacient přecitlivělý na účinnou látku nebo jiné sloučeniny obsahující platinu. Totéž platí pro dysfunkci ledvin, dehydrataci těla, již existující poškození sluchu a dysfunkci kostní dřeně. Pokud pacient také trpí poruchami své nervové funkce, musí lékař pečlivě rozhodnout mezi rizikem a přínosem léčby cisplatinou.

Za žádných okolností by se cytostatikum nemělo podávat během těhotenství, protože může být pro nenarozené dítě fatální. Existuje také riziko vzniku rakoviny později u dítěte. Z tohoto důvodu by měla být během léčby přijata přísná antikoncepční opatření, která platí jak pro pacientky, tak pro pacienty.

Kromě toho může cisplatina vést k trvalé neplodnosti. Pacientky musí během léčby kojit své dítě, protože účinná látka může přecházet do mateřského mléka.