Ziconotid

Tak jako Ziconotid se nazývá analgetikum. Lék se používá k léčbě těžké chronické bolesti.

Co je ziconotid?

Analgetikum se nazývá ziconotid. Lék se používá k léčbě těžké chronické bolesti. Zikonotid se podává pomocí intratekálního katétru.

Aktivní složkou zikonotidu se rozumí polypeptid, který se používá jako prostředek proti bolesti pod obchodním názvem Prialt®. Lék pochází původně z jedu mořského šnek Conus magus. Medicína však používá syntetickou repliku přírodní látky.

Ziconotid byl zahájen v roce 2001 pro léčbu vzácných onemocnění. Účinná látka je v Evropě schválena pod názvem Prialt od roku 2005. V raných stádiích byl zikonotid považován za potenciální náhradu za morfin. Droga je však předmětem diskuse od roku 2010 kvůli vyššímu riziku sebevraždy, což souvisí s několika jednotlivými případy.

Farmakologický účinek

Zikonotid není opioid a neinteraguje s opiátovými receptory. Působení peptidu aminokyseliny je místo toho založeno na skutečnosti, že působí jako antagonista na vápenatých kanálech typu N, které jsou závislé na napětí. Vyskytují se ve vysoké hustotě ve speciálních neuronálních buňkách uvnitř zadního rohu míchy.

V těchto bodech kanály NCCB, jak se také nazývají, regulují uvolňování messengerových látek, které se podílejí na zpracování bolesti. Svázáním vápníkových kanálů může ziconotid zpomalit příliv vápníku směrem k nociceptivním aferentním nervům. Kvůli zablokování vápníkových kanálů typu N je přenos signálů bolesti konečně přerušen. Kromě toho má ziconotid neuroprotektivní účinek.

Z chemotického hlediska je zikonotid omega-conopeptid MVIIA, malá molekula proteinu tvořená 25 aminokyselinami. Účinná složka není vhodná pro požití ve formě tablet, protože trávicí enzymy rozkládají molekulu proteinu v gastrointestinální oblasti. Ziconotid proto nemohl dosáhnout svého cíle v míše.

Z tohoto důvodu je účinná látka dodávána do těla pouze kontinuální infuzí do míchy. Činidlo se používá jako acetát pomocí mechanického čerpadla bolesti. Je také možná kombinace ziconotidu a relaxantů s centrálním účinkem, lokálních anestetik a opioidů.

Lékařská aplikace a použití

Přestože ziconotid je látka proti opioidním bolestem, je vhodný k léčbě těžké chronické bolesti. Podávání je však omezeno na lidi, kteří vyžadují intratekální anestezii. Při tomto postupu se odstraňovač bolesti aplikuje přímo do páteřního kanálu, který prochází několika stavci.

Ve většině případů ovlivňuje léčba ziconotidem pacienty, u nichž jsou opioidní přípravky pro léčbu nedostatečné nebo pro ně netolerují. Na rozdíl od jiných neopioidních látek snižujících bolest je ziconotid vhodný také k léčbě silné bolesti.

Zikonotid se podává pomocí intratekálního katétru. Je důležité uchovávat léčivo při teplotách mezi 2 a 8 ° C, přičemž nesmí být vystaveno teplotám pod nulou. Kromě toho musí být přípravek chráněn před světlem.

Dávka zikonotidu na začátku léčby je 2,4 ug za den. V dalším průběhu se dávka zvyšuje na požadovanou úroveň. Doporučené maximální množství je 21,6 µg za den. Ve většině případů je dávka dostatečná 9,6 µg.

Zde najdete své léky

➔ Léky proti bolesti

Rizika a vedlejší účinky

S užíváním ziconotidu je spojeno několik vedlejších účinků. Obzvláště běžné jsou pocity slabosti, nevolnost, zvracení, poruchy chůze, rozmazané vidění a zmatenost. To není neobvyklé pro nežádoucí vedlejší účinky, jako je ztráta chuti k jídlu, problémy se spánkem, výkyvy nálady, nervozita, vidění dvojitých obrazů, zvuky sluchu, úzkost, poruchy myšlení, paranoia, močová inkontinence, retence moči, bolest svalů, zadržování vody v těle, bolest na hrudi, pocity Chlad, úbytek na váze, potíže s dýcháním, silné pocení, svědění, nízký krevní tlak, sucho v ústech, zvonění v uších, horečka a deprese.

Další možné nežádoucí účinky, které se vyskytují jen zřídka, jsou bezvědomí, obtížné chůze, vyrážky na kůži, bolest v krku, problémy se zády, zvýšená tělesná teplota, křeče, akutní selhání ledvin nebo meningitida. Je možná i otrava mozkem a otrava krví.

Předpokládá se, že existuje souvislost mezi užíváním zikonotidu a pokusem o sebevraždu. Před léčbou by proto mělo být provedeno důkladné vyšetření lékaře. Doporučuje se také důsledné sledování příbuznými.

Pokud pacient trpí přecitlivělostí na zikonotid, nesmí být účinná látka použita. Neměla by se používat ani kombinace s chemoterapeutickými látkami. Jedná se o léky proti rakovině a různá antibiotika za předpokladu, že jsou podávány také přes páteřní kanál.

Nedoporučuje se používat přípravek během těhotenství a kojení. Ačkoli v tomto období neexistují žádné studie o rizicích u lidí, pokusy na zvířatech prokázaly škodlivé účinky na potomstvo. Ošetřující lékař rozhodne, zda použití zikonotidu u dětí má smysl. Dosud nebyly provedeny žádné odpovídající studie.

Současné užívání zikonotidu a některých dalších léků může způsobit škodlivé interakce. Například aktivní složky, jako je lék snižující krevní tlak, klonidin, lokální anestetický bupivakain, anestetický propofol nebo baclofen uvolňující svaly, mohou způsobit ospalost, když se podávají společně se ziconotidem.

Opatrnost je také třeba, je-li úleva od bolesti kombinována s morfinem. I při nízkých dávkách zikonotidu byly často zjištěny závažné vedlejší účinky, jako jsou poruchy chůze, zmatek a bludy. Kromě toho pacienti často trpěli špatnou chutí k jídlu a zvracením.