Amprenavir

Amprenavir je léčivá látka a patří do skupiny inhibitorů HIV proteázy. Přípravek se používá k léčbě infekcí HIV.

Co je amprenavir?

Amprenavir je léčivo, které se prodává v Německu, Rakousku a Švýcarsku pod názvem Agenerase®. Lék je inhibitor proteázy. K jeho vývoji došlo na počátku 90. let společností Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir je nabízen jako antivirový prostředek od roku 1995. Byla schválena Evropskou agenturou pro léčivé přípravky (EMA) v roce 2000.

Asi 90 procent amprenaviru je vázáno na proteiny v krvi. Účinná látka se v játrech rozkládá cytochromovým systémem. Pokud pacient vezme amprenavir spolu s jiným inhibitorem proteázy, může být tento proces zpomalen.

Tímto způsobem bude lék trvat déle. Poločas se odhaduje na přibližně 10 hodin. Kromě toho mohou být nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI) podávány současně.

Farmakologický účinek

Amprenavir působí tak, že inhibuje reprodukci viru. To působí proti virové proteáze enzymu HIV proteázy. HIV proteáza má největší význam pro vývoj dalších virových částic s infekčním účinkem.

Pokud však může být proteáza inhibována, může být šíření viru v lidském organismu sníženo. Snížením jakékoli další multiplikace viru se virová zátěž nakonec sníží. Základem účinku je prevence štěpení virových prekurzorových proteinů. Tímto způsobem se tvoří nezralé virové částice, které nejsou infekční.

Na rozdíl od starších účinných látek tohoto typu je vazebný mechanismus mezi účinnou látkou a enzymem odlišný. Například u pacientů, kteří reagují negativně na starší proteázové inhibitory, nedochází ke zkřížené rezistenci na amprenavir.

Během klinického hodnocení bylo provedeno srovnání amprenaviru a prokázaného inhibitoru HIV proteázy indinaviru. Účinnost amprenaviru byla nižší než účinnost indinaviru.

Lékařská aplikace a použití

Stejně jako všechny ostatní inhibitory HIV proteázy se amprenavir používá k léčbě infekcí virem HI, jako je AIDS. Během léčby je činidlo kombinováno s jinými antivirotiky.

Amprenavir je vhodný jak pro dospělé, tak pro děti od čtyř let. U přibližně 50 procent všech pacientů lze pozorovat významné snížení virové zátěže v těle. Amprenavir se užívá perorálně ve formě tablet. Dospělí užívají jednu 1200 miligramů tablet dvakrát denně.

U dětí závisí dávkování na jejich tělesné hmotnosti. Orální požití vede k rychlé absorpci v zažívacím traktu. Přibližně 90 procent aktivní složky se váže na plazmatické proteiny v krvi. V játrech dochází téměř k úplnému metabolismu.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání amprenaviru existuje riziko nežádoucích účinků. Tito primárně ovlivní gastrointestinální trakt, který je také případ jiných inhibitorů proteázy. Postižení lidé často trpí bolestmi břicha a průjmem.

Možné jsou také kožní reakce, jako jsou vyrážky. Asi jedno procento všech pacientů je ohroženo život ohrožujícími komplikacemi. Může to u. A. Stevens-Johnsonův syndrom. V případě vedlejších účinků tohoto druhu musí být léčba zastavena. Dalším nežádoucím vedlejším účinkem jsou metabolické poruchy, které také zahrnují jevy při přerozdělování tuku. Tyto vedlejší účinky jsou však u amprenaviru méně časté než u indinaviru.

Při použití amprenaviru jsou také možné interakce s jinými léky. Jedná se o léky, které ovlivňují CNS, jako jsou antidepresiva a benzodiazepiny. Kromě toho existuje riziko významných vedlejších účinků současného užívání antiarytmik a antihistaminik s amprenavirem. Lékaři také varují před interakcemi s výtažky z třezalky tečkované. To způsobuje pokles hladiny amprenaviru v krvi.

Těhotenství, selhání ledvin a jaterní nedostatečnost jsou kontraindikacemi užívání amprenaviru. Je také možná přecitlivělost na účinnou látku.