Reserpin

Reserpin je lék používaný jako antihypertenzivum a neuroleptikum. Účinná látka původně pochází z některých rostlin z hadí kořenové skupiny.

Co je reserpin?

Reserpin je chemická sloučenina, která se přirozeně vyskytuje v rostlinách. Látka patří k indolovým alkaloidům. Indolové alkaloidy jsou největší skupinou v rámci alkaloidů. Vyznačují se indolovou nebo indolinovou bází.

Reserpin léčiva se stal známým v západní medicíně, zejména prostřednictvím rostliny Rauvolfia serpentina z Indie. Reserpin byl jednou z drog, která ohlašovala období moderní psychomedikace. Tato látka byla původně používána v psychiatrických zařízeních pro schizofrenii jako neuroleptikum. Neuroleptika jsou nyní také známá jako antipsychotika. Jedná se o léky, které mají antipsychotický a / nebo sedativní účinek.

Později byl reserpin používán hlavně jako lék na vysoký krevní tlak (hypertenze). V současné době není reserpin v důsledku různých vedlejších účinků neuroleptikem ani antihypertenzivem první volby.

Farmakologický účinek

Účinek reserpinu v lidském těle lze rozdělit na centrální a periferní. Reserpin inhibuje neurotransmiter noradrenalin v sympatickém nervovém systému. Postganglionický systém je zvláště ovlivněn. Přestože je v důsledku vyčerpání neurotransmiteru vypuštěno více nervových buněk než před požitím léku, stimul se nepřenáší na periferii těla. Inhibicí sympatického nervového systému se snižuje srdeční frekvence, a tím se odpovídajícím způsobem snižuje krevní tlak.

Současně reserpin snižuje koncentrace dopaminu a serotoninu v centrálním nervovém systému. Na buněčné úrovni reserpin také vyprázdňuje zásoby biogenních aminů. Patří sem neurotransmitery jako serotonin, dopamin a norepinefrin. Kromě toho již neurotransmitery nemohou být absorbovány do buňky pomocí vezikul. Tyto mechanismy působení vedou k antipsychotickým a sedativním účinkům reserpinu.

Lékařská aplikace a použití

Reserpin byl poprvé izolován z rostliny Rauvolfia serpentina v roce 1952. Zatímco droga byla často používána jako antihypertenzivum a neuroleptikum v 50., 60. a 70. letech 20. století, reserpin je dnes v drogách jen zřídka. Látka byla nahrazena účinnějšími léčivy s menším počtem vedlejších účinků. Reserpin je nyní na trhu dostupný pouze ve farmakologicky významných množstvích jako složka diuretik. Reserpin je kombinován s thiazidovými diuretiky, dihydralazinem a hydrochlorothiazidem. Frekvence předepisování těchto zbývajících přípravků s reserpinem se však také snižuje. V současné době je na trhu také homeopatický přípravek, který obsahuje reserpin jako čistou látku s potencí D3 32 miligramů.

Reserpin lze také použít diagnosticky. Droga se někdy používá, pokud je podezření na karcinoid. Karcinoidy jsou neuroendokrinní nádory, které produkují tkáňové hormony, jako je kallikrein a serotonin. Reserpinový test je provokační test. Karcinoidy obvykle produkují velká množství serotoninu. Reserpin zajišťuje, že serotonin je uvolňován z nádorových buněk, takže typické příznaky karcinoidu se po podání reserpinu zvýrazní. Kromě toho moči vykazuje výrazně zvýšenou koncentraci 5-HIES. 5-HIES je produkt rozkladu serotoninu.

Rizika a vedlejší účinky

Reserpin upadl do nemilosti především kvůli jeho závažným vedlejším účinkům. Reserpin snižuje dostupnost katecholaminů a snižuje tak sympatický tón. Acetylcholin, další neurotransmiter, zůstává tímto účinkem nedotčen, takže aktivita parasympatického systému převládá v důsledku příjmu léčiva. To může vést ke zúžení zornic, ochabnutí víček a otoku nosních sliznic. Tento jev se také nazývá reserpin rýma.

Mezi další nežádoucí účinky způsobené zvýšenou aktivitou parasympatického nervového systému patří ztráta účinnosti a libido a průjem. To může vést k žaludečním a střevním vředům. Kromě požadované bradykardie může dojít také k pozičnímu poklesu krevního tlaku. Tato ortostatická hypotenze může být tak závažná, že postižené ztratí vědomí, pokud se rychle postaví.

Reserpin může poškodit nenarozená a novorozená děti mateřským mlékem a placentou. Pokud matky užily reserpin v posledním trimestru těhotenství, trpí děti po narození výrazně častěji poruchami dýchání a pití. Novorozenci často vykazují výraznou letargii. Plod může mít pomalý srdeční rytmus. Reserpin může také u žen způsobit menstruační křeče.

V centrálním nervovém systému, vedlejší účinky vyplývají hlavně z nedostatku serotoninu a dopaminu. Takzvané extrapyramidové motorické poruchy a parkinsonismus se vyvíjejí s příznaky, jako jsou rigidní svaly, nehybnost, svalové třes a posturální nestabilita.

Při předávkování reserpinem rychle klesá krevní tlak, srdeční frekvence a tělesná teplota. Postižení trpí těžkou ospalostí. Mohou se také objevit křeče.

Je třeba poznamenat, že předchozí podávání tricyklických nebo tetracyklických antidepresiv způsobuje tzv. Zvracení reserpinu. Excitace motoru není inhibována, jak bylo zamýšleno, ale je zvýšena. Nepřímé sympatomimetika nefungují, pokud jsou předem ošetřeny reserpinem. Naproti tomu snižující účinek antidiabetik na hladinu cukru v krvi je zvýšen reserpinem. Účinnost antiparkinsonik, jako je levodopa nebo bromokriptin, je narušena. U pacientů, kteří užívají současně aktivní srdeční glykosidy a reserpin, se mohou vyvinout nepravidelné srdeční rytmy.

Reserpin je kontraindikován v případě depresivních epizod v anamnéze, existujících žaludečních a duodenálních vředů a bronchiálního astmatu.