Isoniazid je přiřazena k aktivní složce ze skupiny antibiotik a skupiny tuberkulostatik. Droga se používá k léčbě a prevenci tuberkulózy u infikovaných lidí.
Co je isoniazid?
Isoniazid je krátký Isonikotinový hydrazid. Je to antibiotikum, které se používá hlavně v kombinaci s antibiotikem rifampicinem k léčbě tuberkulózy infekčního onemocnění. Isoniazid se používá zejména k profylaxi tuberkulózy u pacientů s HIV. Tím se výrazně snížil počet případů tuberkulózy a celkový počet úmrtí na tuberkulózu u pacientů s HIV.
První syntéza drogy proběhla v roce 1912 na pražské univerzitě a provedli ji Meyer a Malley. Antibiotický účinek byl však poprvé rozpoznán asi o 30 let později. V laboratořích farmaceutických společností Hoffman-La Roche a Bayer AG vědci a chemici Herbert Fox a Gerhard Domagk a jejich tým tuto látku dále rozvíjeli, dokud nebyla konečně připravena pro trh.
Farmakologický účinek
Baktericidní účinná látka isoniazid je absorbována bakteriálními buňkami. V bakteriální buňce přeměňuje enzym kataláza nebo peroxidáza (KatG) isoniazid na kyselinu isonikotinovou. Tato kyselina isonikotinová je zabudována do koenzymů NAD bakteriemi místo kyseliny nikotinové.
NAD hraje klíčovou roli v různých metabolických procesech a metabolických reakcích. Díky vestavěné kyselině isonikotinové již koenzymy nemohou plnit svou funkci, takže je narušena syntéza nukleových kyselin a syntéza kyseliny mykolové. Kyselina mykolová je důležitou součástí buněčných stěn bakterií. To vytváří odolnost bakterie. Pokud je buněčná stěna kvůli antibiotiku nestabilní, bakterie zahynou.
Lékařská aplikace a použití
Hlavní indikací isoniazidu je léčba tuberkulózy. Droga se také používá k léčbě lidí, kteří byli infikováni tuberkulózou, ale dosud onemocněli. Tuberkulóza je infekční onemocnění, které může být způsobeno různými mykobakteriemi. Hlavním patogenem je však Mycobacterium tuberculosis. Každý rok zemře na tuberkulózu asi 1,3 milionu lidí.
V zásadě lze tuberkulózu rozdělit do různých fází. Závažné infekce se vyskytují hlavně u lidí s oslabeným imunitním systémem. Antibiotický isoniazid se proto také používá k profylaxi tuberkulózy u pacientů s HIV. Z tohoto důvodu se antibiotikum obvykle podává orálně.
Isoniazid má dobrou biologickou dostupnost kolem 90 procent. Acetylace je v játrech 75 procent. Lék a jeho metabolity se nakonec vylučují ledvinami.
Isoniazid se obvykle podává s jinými tuberkulózami. Tím je zabráněno rozvoji odporu.
Zde najdete své léky
➔ Léky proti kašli a nachlazeníRizika a vedlejší účinky
Léčba isoniazidem může vést k gastrointestinálním příznakům, jako je nauzea, zvracení nebo průjem. Možné vedlejší účinky jsou také poruchy centrálního nervového systému, alergie a periferní neuropatie. Kromě toho může dojít k intrahepatální žloutence (žloutenka) v důsledku určité jaterní toxicity.
Vzhledem k poškození jater trpí někteří pacienti také na nesnášenlivost alkoholu. Užívání antibiotika může vést k nedostatku vitaminu B6. To může vést k rozvoji polyneuritidy, která je spojena s různými neurologickými příznaky, jako je brnění, ochrnutí nebo ochrnutí. Aby se zabránilo takové polyneuritidě, může ošetřující lékař také podávat přípravek vitaminu B6.
Isoniazid interaguje s několika dalšími produkty. Pokud se acetaminofen (paracetamol) podává současně, zvyšuje se toxicita tohoto léčiva, což může vést k vážnému poškození jater. Existuje také interakce s léčivem karbamazepinem. Isoniazid snižuje clearance karbamazepinu, takže lék zůstává déle v krvi. Na druhé straně, isoniazid snižuje hladinu účinné látky ketokonazol, což je léčivo používané k léčbě plísňových infekcí. Isoniazid zvyšuje sérové hladiny teofylinu a valproátu. Theofylin se používá k léčbě bronchiálního astmatu a valproátu k léčbě epilepsie.
Isoniazid je při onemocnění jater absolutně kontraindikován. V případě akutní hepatitidy a jaterní nedostatečnosti je třeba se jí pokud možno vyhnout. Užívání antibiotika isoniazid se také nedoporučuje v případě zneužívání alkoholu a metabolického onemocnění diabetes mellitus.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
