Ganciclovir

Tak jako Ganciclovir se nazývá virostat. Funguje proti herpes virům.

Co je ganciclovir?

Ganciclovir je analogem nukleobázového guaninu. Jako antivirus se používá k léčbě infekcí způsobených herpetickými viry. Droga byla v Evropě schválena v 80. letech.

V Německu se droga používá pod názvy produktů Virgan® a Cymeven®. Mezi antivirotiky ganciclovir, penciclovir a acyklovir existuje strukturální vztah.

Farmakologický účinek

Jako virostatikum má ganciklovir vlastnost inhibovat růst virů. Lék vyvíjí svůj účinek především proti herpes virům, které zahrnují celou rodinu lidských herpes virů. Jeho účinky proti cytomegaloviru (CMV) jsou zvláště výrazné. Z tohoto důvodu ji medicína obvykle používá proti tomuto zárodku.

Jakmile ganciklovir vstoupí do těla pacienta, dojde k chemické změně. Výsledkem je účinná forma virostatu, kterým je ganciklovirtrifosfát. Tato látka se tvoří hlavně v tělních buňkách infikovaných viry. Lék je fosforylován různými kinázami, které se používají pro následné začlenění virů do DNA.

Ganciclovir je velmi podobný virové DNA stavební blok guaninu. Toto nesprávné začlenění má za následek přerušení řetězce, protože ganciklovir jako virová polymeráza není rozpoznáván jako stavební blok. Neexistuje tedy žádná další replikace virové DNA. Virus se již nemůže množit.

Jednou z nevýhod gancikloviru je však to, že jeho účinky nejsou zaměřeny. Antivirus nejen inhibuje růst virů, ale má také negativní vliv na metabolické procesy zdravých tělesných buněk. Důsledkem toho mohou být některé závažné vedlejší účinky.

Orální biologická dostupnost gancikloviru je nízká a je pouze 5 procent. Z tohoto důvodu se často podává intravenózně. Antivirotika se vylučují z těla téměř ledvin ledvinami. Pokud je funkce ledvin normální, je eliminační poločas mezi 1,5 a 3 hodinami.

Lékařská aplikace a použití

Oblasti aplikace gancikloviru zahrnují především onemocnění způsobená lidským herpes virem 5 (HHV 5). Je také znám jako cytomegalovirus. Indikace jsou zpravidla imunitní deficience (jako je AIDS) a transplantace orgánů.

Jako oční gel je ganciklovir také vhodný k léčbě očního oparu (herpetický keratitida). Kromě toho existují experimentální léčby maligních degenerací, za které jsou zodpovědné onkolytické viry. Ganciclovir se také používá v biochemii pro negativní selekci.

Vzhledem k nízké perorální biologické dostupnosti virostatu se pacientovi obvykle podávají dvě jednotlivé dávky denně, což je 5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Podávání se provádí jako infuze v časových intervalech 12 hodin. Infuze se podává velkou žílou.

Ganciklovir však lze také podávat perorálně. V tomto případě pacient bere mezi jídly 1 gram denně. Od roku 2006 jsou v Německu v nabídce také externí dávkové formy ve formě očního gelu.

Rizika a vedlejší účinky

Protože ganciklovir má výrazně vyšší toxické vlastnosti než jiné antivirotika, jako je acyklovir, existuje větší riziko nežádoucích účinků, které mohou být velmi rozmanité. Často dochází ke snížení některých bílých krvinek, průjmů, dýchacích obtíží, nedostatku bílých krvinek, ztráty chuti k jídlu, plísňových infekcí v ústech, bolestí hlavy, problémů se spánkem, infekcí močových cest, celulitidy, úzkostných poruch, deprese, zmatení, bolesti žaludku, nauzea, zvracení, kašel , Problémy s polykáním a zácpou.

Dalšími nežádoucími vedlejšími účinky jsou poruchy myšlení, anorexie, zánět kůže, svědění, pocení v noci, bolest ucha, nervové poruchy, poruchy jater, bolest svalů, bolest zad, horečka, únava, rigidita, bolest na hrudi, slabost a úbytek hmotnosti.

Odpojení sítnice a otrava krve (sepse) jsou možné. Vyskytují se také občasné srdeční arytmie, ztráta sluchu, poruchy zraku, závažné alergické reakce, pálení žáhy, vypadávání vlasů, mužská neplodnost, selhání ledvin a psychóza.

Pokud pacient trpí alergií nebo přecitlivělostí na ganciklovir nebo jiná antivirotika, jako je valaciclovir, valganciclovir a acyclovir, nesmí mu být tento lék nikdy podán. To platí také v případě výrazného nedostatku krevních destiček nebo bílých krvinek nebo pokud je hladina hemoglobinu příliš nízká.

V případě poruchy funkce ledvin je nezbytné pečlivé dávkování lékařem. V takových případech musí zdravotnický pracovník vzájemně zvážit rizika a přínosy.

Ganciclovir nesmí být v žádném případě používán během těhotenství a kojení, protože by to mohlo způsobit vážné poškození nebo malformace dítěte. Při užívání přípravku se doporučuje důsledná antikoncepce. Ganciclovir také není vhodný pro děti do 18 let.

Současné užívání gancikloviru s některými dalšími léčivými přípravky může způsobit interakce. Často existuje riziko zvýšeného narušení tvorby krvinek. Riziko je zvláště vysoké u látek používaných k léčbě rakoviny. Patří sem cytostatika, jako je vinblastin a vinkristin, stejně jako léky na chemoterapii, jako je pentamidin a dapson. Existuje také riziko antimykotik, jako je flucytosin a amfotericin B.

Nedoporučuje se podávat ganciclovir s účinnou látkou zidovudin, který se také používá k boji proti virům. V případě kombinace je pacient ohrožen vážným poškozením tvorby krvinek. Pokud je ganciklovir podáván současně s cefalosporiny nebo peniciliny, existuje riziko záchvatů.