Inhibitory protonové pumpy

Inhibitory protonové pumpy patří do drogové skupiny, která je jedním z nejsilnějších prodejních motorů na světě. Léčiva inhibují protonovou draslíkovou pumpu, enzym, který působí jako protonová pumpa v parietálních buňkách žaludku za účelem produkce a uvolňování žaludeční kyseliny. Léky se proto používají hlavně proti onemocněním a chorobám, které mohou být spojeny se zvýšenou tvorbou žaludeční kyseliny.

Co jsou inhibitory protonové pumpy?

Inhibitory protonové pumpy, také nazývané Inhibitory protonové pumpy (PPI) nebo jednoduše jako Kyselina blokátory nazývá se inhibice protonové draselné pumpy v parietálních buňkách žaludeční sliznice. Je to enzym H + / K + -ATPáza, který je zodpovědný za uvolňování protonů (H +) a zavedení iontů K + v parietálních buňkách žaludku.

Protony se spojí s negativními chloridovými ionty za vzniku kyseliny chlorovodíkové (HCl). Potřebná energie se získá přeměnou ATP (adenosintrifosfát) na ADP (adenosin difosfát). Inhibicí nebo blokováním procesu se zabrání většině produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku.

Takzvané parietální buňky nebo parietální buňky jsou umístěny v určitých oblastech žaludeční sliznice. Kromě kyseliny chlorovodíkové uvolňují také důležitý vnitřní faktor, který váže vitamín B12 citlivý na kyselinu k sobě v žaludku a vede vitamin na konec tenkého střeva, kde se znovu uvolňuje a poté absorbuje.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Inhibitory protonové pumpy blokují H + / K + -ATPázy v parietálních buňkách žaludeční sliznice. Specifické ATPázy jsou transmembránové proteiny, které směrují kladně nabité vodíkové ionty (protony) z cytoplazmy proti elektrochemickému gradientu a kladné ionty K + směřují do cytoplazmy. „Transmembránový stavidlový enzym“ odebírá potřebnou energii hydrolytickým štěpením fosfátového zbytku z ATP, který se stává ADP pouze se dvěma fosfátovými zbytky.

Protože všechny dříve známé inhibitory protonové pumpy jsou citlivé na kyseliny, jsou nabízeny v enterosolventní formě. Léčivé látky se uvolňují a absorbují pouze v tenkém střevě. Účinná látka PPI dosáhne parietálních buněk krevním řečištěm a blokuje H + / K + -ATPázy přímo v sekrečních kanálcích parietálních buněk.

Kvůli velké vzdálenosti, kterou musí účinná farmaceutická složka cestovat žaludkem, tenkým střevem a krevním řečištěm, než se může projevit v parietálních buňkách, trvá přibližně jeden a půl hodiny po užití přípravku, než se přípravek projeví. Nevratná blokáda enzymu zajišťuje silné snížení produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku, což může dokonce dojít k úplnému zastavení.

Hodnota pH trávicích šťáv v žaludku prudce stoupá a stává se méně agresivní. Na jedné straně je to záměrné, aby se dosáhlo určitých účinků, na druhé straně, vyšší hodnota pH ovlivňuje trávení. Například rozklad proteinů s dlouhým řetězcem a absorpce určitých minerálů, jako je vápník a hořčík, jsou ztíženy.

Další účinek blokátorů kyseliny má za následek samotné parietální buňky a kromě produkce kyseliny jsou také zodpovědné za sekreci vnitřního faktoru. Je to speciální glykoprotein, který váže vitamín B12 (kobalamin) citlivý na kyseliny z potravinářské vlákniny a přenáší jej do spodní části tenkého střeva, kde se uvolňuje a znovu absorbuje.

PPI také - neúmyslně - snižují uvolňování vnitřního faktoru, takže dlouhodobé používání může vést k problémům v důsledku nedostatečného přísunu vitamínu B12.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Inhibitory protonové pumpy se primárně používají k léčbě refluxu jícnu a problémů s podšívkou žaludku. Častý reflux kyselého obsahu žaludku do jícnu tam často způsobuje zánět, v některých případech dokonce i v krku. Omezená produkce kyseliny může poskytnout úlevu.

Lidé, kteří reagují obzvláště silně na stresové situace, mají tendenci produkovat patologicky zvýšené množství žaludeční kyseliny v důsledku zvýšené koncentrace stresových hormonů. To je důvod, proč se PPI často používají k zabránění zpětného toku do jícnu (jícnu).

V případě gastritidy nebo žaludečních vředů podporuje hojení méně kyselé prostředí v žaludečních šťávách. PPI se také používají k podpoře léčby duodenálního vředu (ulcus duodeni).

Další oblastí použití je tzv. Žaludeční ochrana při dlouhodobém užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID). NSAID obsahují protizánětlivé látky, jejichž hlavním účinkem je blokování cyklooxygenáz (COX), které hrají důležitou roli při pocitu bolesti. Inhibice tkáňového hormonu COX má tedy mimo jiné účinek na zmírnění bolesti. NSAID však mají také inhibiční účinek na tvorbu žaludeční sliznice, takže je snížen ochranný účinek žaludečního hlenu. Přídavný příjem PPI proto slouží k ochraně žaludeční sliznice zvýšením hodnoty pH.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Krátkodobé používání IPP je spojeno s několika riziky. Ve vzácných případech se vyskytují nespecifické příznaky, jako je bolest břicha, průjem nebo závratě a bolesti hlavy, které po období zvyknutí ustupují.

Skutečná rizika vznikají zejména při dlouhodobých terapiích. Obecný problém vyvstává z vyššího pH v žaludku. To ztěžuje štěpení bílkovin s velkou molekulou a odstraňování minerálů a stopových prvků z potravinářské vlákniny.

Další problémovou oblastí je snížení vnitřního faktoru přijetím PPI. Je to speciální glykoprotein, který váže vitamín B12 (kobalamin) citlivý na kyselinu z potravní vlákniny v žaludku, a může tak chránit před kyselinou chlorovodíkovou. Z dlouhodobého hlediska to může vést k nedostatku vitaminu B12 s rozvojem odpovídajících symptomů nedostatku, jako jsou mírné až závažné neurologické problémy nebo arterioskleróza.