Emtricitabine

V Emtricitabine je léčivá látka, která patří do skupiny chemických analogů. Emtricitabin je jedním z nukleosidů, přesněji látkou cytidin. Emtricitabin má virostatický účinek na lidský organismus, a proto se mimo jiné používá k léčbě HIV u lidí s HIV-1 i HIV-2.

Co je emtricitabin?

V zásadě je emtricitabin virostatickým činidlem a patří k inhibitorům reverzní transkriptázy nukleosidů. Emtricitabin se používá hlavně v kombinované antiretrovirové léčbě. Emtricitabin se spolu s léčivou účinnou látkou tenofovirem používá v mnoha lécích, které lékaři předepisují pro profylaxi AIDS.

Emtricitabin je však vhodný nejen k lékové léčbě HIV, ale také k léčbě virů způsobujících hepatitidu B. Emtricitabin v zásadě patří do skupiny účinných látek analogů a patří do cytidinu. Vysoce antivirový účinek emtricitabinu činí léčivo zvláště zajímavým pro léčbu infekcí HIV.

Při pokojové teplotě je látka emtricitabin obvykle v pevném stavu. Teplota tání léčiva je mezi 136 a 140 ° C. Kromě toho je látka emtricitabin ve vodě jen mírně až mírně rozpustná. V některých případech je také možné řešení emtricitabinu v ethanolu. Chemický strukturní vzorec emtricitabinu je charakterizován pyrimidinovým kruhem. Tento kruh ukazuje, že léčivo emtricitabin patří k chemickým analogům.

Benzenový kruh se nachází ve druhé části chemického strukturního vzorce emtricitabinu. Tento kruh ukazuje, že emtricitabin je aromatická uhlovodíková sloučenina. V zásadě je účinná látka emtricitabin relativně podobná léčivu lamivudinu, protože obě léčiva jsou založena na společném farmaceutickém vývoji. Lamivudin se také používá při léčbě HIV.

Látka emtricitabin se v současnosti používá ve třech pevných kombinacích. Protože vztah mezi přínosy a riziky emtricitabinu je relativně příznivý, je účinná látka vhodná jako lék první volby. Lidé s infekcí HIV dostávají jednu tabletu k léčbě svých příznaků. Výrobci léčiv také používají emtricitabin spolu s rilpivirinem a tenofovirem ke zvýšení účinnosti všech látek a ke kompenzaci nevýhod.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Emtricitabin je velmi účinné antivirové léčivo, které zpomaluje šíření virů v lidském organismu. Z tohoto důvodu je látka emtricitabin ideální pro použití při lékové terapii HIV. Emtricitabin je například účinnější než léčivo stavudin a snižuje virovou zátěž více než účinná látka lamivudin.

Emtricitabin má také delší poločas než lamivudin. Navíc to nevede k odporu tak rychle. Obě léky budou ztraceny, pokud má pacient bodovou mutaci v M184V. Ze strukturálního hlediska je jediným rozdílem mezi emtricitabinem a lamivudinem specifický atom fluoru v pyrimidinovém kruhu.

Hlavním důvodem, proč emtricitabin působí, je to, že látka ovlivňuje a zpomaluje virovou reverzní transkriptázu. Eliminační poločas emtricitabinu je deset hodin, takže pacienti užívají tento lék jednou denně. Po požití pronikají molekuly emtricitabinu buňkami infikovanými odpovídajícími viry. Tam dochází k fosforylaci, kdy látky emtricitabinů přecházejí do genetického materiálu virů. Tímto způsobem je pro viry obtížné se množit a šířit.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Emtricitabin se primárně používá jako lék proti infekcím HIV. Na druhé straně může být také použit k lékové léčbě hepatitidy B, protože emtricitabin také tyto viry inhibuje. Droga emtricitabin je v současné době dostupná pod obchodními názvy Truvada®, Emtriva® a Atripla®.

Pacientům se podává emtricitabin ve formě tablet, takže perorální podávání je praktické. Předpis emtricitabinu je možný jak u pacientů, kteří již podstoupili léčbu, tak jako součást počáteční léčby. Avšak nejméně čtyři měsíce věku jsou předpokladem pro podávání emtricitabinu.

Tablety obvykle obsahují 200 miligramů emtricitabinu a lze je také užívat bez jídla. Pravidlo je, že pacienti užívají jednu tabletu denně. U dětí je pro dávkování emtricitabinu rozhodující tělesná hmotnost.

Rizika a vedlejší účinky

Výrobci účinné látky propagují, že léčivo je velmi dobře tolerováno. Po užití emtricitabinu je však možné mnoho nežádoucích vedlejších účinků. Jejich síla se však u každé osoby liší a vedlejší účinky se v každém případě nevyvíjejí.

Děti, které užívají emtricitabin, jsou primárně vystaveny riziku anémie. Kromě toho podávání účinné látky emtricitabinu někdy vytváří na kůži hyperpigmentované oblasti. Mezi obecné nežádoucí účinky emtricitabinu patří nauzea a zvracení a závratě.

U některých pacientů dochází také k nespavosti při nepřetržitém užívání emtricitabinu. Jsou možné jak potíže se usínáním, tak i usínání. Kromě toho se na kůži může někdy vyvinout hyperlipidémie a svědění. Rhabdomyolýza se také někdy vyvíjí v důsledku podávání emtricitabinu.